Препарат (лекарство): Манинил на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Манинил, таблетки 1.75мг
  • Международное непатентованное название: Глибенкламид (glibenclamide)
  • Производитель: Berlin-Chemie, Menarini Group, Германия
  • Краткое описание: Противодиабетические ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 122.9 рублей

Показания

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии). Комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии.

Фармакокинетика

Абсорбция — 48-84%, связь с белками плазмы — 95%, TCmax — 1-2 ч, объем распределения 9-10 л. Биодоступность глибенкламида в микронизированной форме составляет 100%, за счет микронизации быстрее абсорбируется из ЖКТ, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 2 неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой — с желчью. T1/2 – от 3 до 10-16 ч.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа (в т.ч. в детском и юношеском возрасте), сахарный диабет 2 типа лабильного течения, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, обширные ожоги, травма, большие хирургические вмешательства, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность, период лактации. С осторожностью — лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз).

Режим дозирования

Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, содержания гликемии натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза колеблется от 2.5 до 15 мг. Кратность приема — 1-3 раза в сутки за 20-30 мин до еды. Дозы более 15 мг/сут не увеличивают выраженность гипогликемического эффекта. Начальная доза у пожилых пациентов — 1 мг/сут. При замене гипогликемических средств со сходным типом действия, глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная суточная доза — 2.5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2.5 мг до достижения компенсации. При отсутствии компенсации в течение 4-6 нед, необходимо решать вопрос о проведении комбинированной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые препараты (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, пролонгированные сульфаниламиды, циклофосфамиды, бигуаниды хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, хлорамфеникол, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают эффект.

Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, симпатомиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические средства (производные гидантоина, фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.

Побочные эффекты

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, потливость, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять декстрозу, при потере сознания — в/в ввести глюкозу (в/в болюсно – 50% раствор декстрозы, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к,в/м или в/в, диазоксид 30 мг в/в в течение 30 мин, мониторинг уровня гликемии через каждые 15 мин, а также определение рН, азота мочевины, креатинина, электролитов. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легко усваиваемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга – маннит и дексаметазон.

Особые указания

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома: абдоминальные боли, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; длительно пребывать на солнце. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.