Оргалутран

  • Наименование препарата: Оргалутран, раствор 0.25мг шприц 0.5мл
  • Международное непатентованное название: Ганиреликс (ganirelix)
  • Производитель: Organon, Нидерланды
  • Краткое описание: Гормональные препараты
  • Средняя цена на препарат: 11 рублей

Показания

Лечение бесплодия (для предотвращения преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции) с использованием вспомогательных репродуктивных мероприятий

Режим дозирования

Препарат Оргалутран может назначаться только специалистом-гинекологом. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ может быть начата на 2 или 3 день менструального цикла. Оргалутран (0,25 мг) начинают вводить на 6 день применения препарата ФСГ (в клинических исследованиях Оргалутран был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном — препаратом Пурегон).

В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение Оргалутраном следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение Оргалутрана можно начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность Оргалутрана после подкожного введения составляет 91 %. В первые часы после однократного подкожного введения 0,25 мг Оргалутрана регистрируется максимальный уровень концентрации ганиреликса в плазме крови (Cmax около 15 нг/мл). Период полувыведения составляет примерно 13ч. Препарат выводится с калом (около 75%) и мочой (около 22%). Фармакокинетические параметры после многократного подкожного введения препарата Оргалутран (один раз в день ежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного введения.

Фармакодинамика

Оргалутран является конкурентным антагонистом рецепторов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), контролирует секрецию гонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом (эффект зависит от дозы). В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает сразу после введения препарата и поддерживается при продолжении такого лечения. Вследствие введения женщинам-добровольцам многократных доз по 0,25 мг препарата Оргалутран отмечалось наибольшее снижение концентраций ЛГ, ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови на 74%, 32% и 25% при 4, 8 и 16 ч. после введения, соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение двух дней после последней инъекции.

Средняя продолжительность применения Оргалутрана в дозе 0,25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляции составляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран в дозе 0,25 мг/сут, среднее значение частоты повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1,2%, что сопоставимо с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ.

Иногда, еще до начала терапии Оргалутраном, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, которое в дальнейшем существенно не влияло на клинические результаты. Секреция ЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран.

Инструкции по введению препарата

Оргалутран предназначен для подкожного введения (предпочтительнее — в бедро). Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит посторонние примеси.

Обработка участка введения Вымойте руки с мылом. Обработайте место инъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла) при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дайте высохнуть, по крайней мере, 1 минуту. Введение иглы Удалите колпачок с иглы. Указательным и большим пальцами возьмите кожу в складку. Введите иглу в основание складки кожи под углом 45° к ее поверхности. После каждой инъекции меняйте место введения препарата. Проверка правильного положения иглы Мягко потяните поршень на себя для того, чтобы проверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, не вводите препарат, а извлеките шприц, а к месту инъекции приложите тампон, пропитанный спиртом, на 1 -2 мин. Начните введение препарата с новым шприцем. Введение раствора Если игла расположена правильно, медленно надавите на поршень так, чтобы раствор был введен подкожно. Извлечение шприца Извлеките шприц и сразу же приложите тампон, пропитанный спиртом, прижимая его к месту инъекции. Используйте шприц только один раз.

Побочное действие

Местные реакции: покраснение, зуд, припухлость в месте инъекции. Обычно эти побочные реакции носят временный характер. Системные реакции: головная боль, тошнота. Реже – головокружение, общая слабость.

Иногда при стимуляции яичников гонадотропинами может возникнуть так называемый «синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ)». На его появление могут указывать такие симптомы, как боль внизу живота, рвота, диарея, затрудненное дыхание.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ;
  • Почечная или печеночная недостаточность;
  • Постменопаузальный период;
  • Беременность;
  • Период лактации.

Беременность и лактация

Использование Оргалутрана во время беременности и в период лактации противопоказано.

Передозировка

Передозировка Оргалутрана может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение Оргалутрана должно быть (временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на изучении токсичности и генотоксичности, свидетельствуют о безопасности применения препарата у людей. Тератогенных свойств у препарата не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Оргалутрана с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия. Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения препаратом Оргалутран или продолжает принимать параллельно с его назначением.

Особые указания

Оргалутран следует вводить подкожно. Место инъекции следует менять. Пациентка может вводить препарат самостоятельно, при условии, что она соответствующим образом проинструктирована и может проконсультироваться со специалистом.

Оргалутран и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.

Ежедневное применение Оргалутрана должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитывая период полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями Оргалутрана, так же, как и время между последней инъекцией Оргалутрана и инъекцией чХГ, не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении Оргалутрана по утрам, его применение должно быть продолжено, в т. ч. включая и день введения чХГ. При назначении Оргалутрана по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ.

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия. Препарат при повторных курсах лечения следует использовать только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Риск появления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляции гонадотропинами.

При СГЯ проводится симптоматическое лечение (постельный режим, внутривенное введение электролитных и коллоидных растворов, проведение гепариновой терапии). Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.

Что делать, если было пропущено время введения препарата? Нельзя вводить двойную дозу препарата для того, чтобы восполнить пропущенную инъекцию. Если пациентка вспомнила, что забыла сделать инъекцию препарата, то следует ввести препарат как можно скорее. Если задержка с введением Оргалутрана составляет более 6 ч. (т.е. интервал между введениями препарата более 30 ч), пациентке следует немедленно ввести препарат и как можно скорее проконсультироваться с врачом.