Препарат (лекарство): Эналаприл на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Эналаприл, таблетки 5мг
  • Международное непатентованное название: Эналаприл (enalapril)
  • Производитель: Hemofarm koncern A.D., Югославия
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 41.1 рублей

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема. При в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч. Максимальная доза: при приеме внутрь — 80 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при использовании в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при использовании в высоких дозах — приливы. Со стороны пищеварительной системы: возможна тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при использовании в высоких дозах — глоссит. Со стороны процессов обмена веществ: редко — гиперкалиемия. Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия. Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель. Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция. Дерматологические реакции: очень редко при использовании в высоких дозах — выпадение волос. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке. Прочие: редко — мышечные судороги.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить. Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости. Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить. Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект эналаприла усиливают другие антигипертензивные препараты, диуретики, опиоидные анальгетики и средства для наркоза. При одновременном приеме эналаприла с НПВС возможно снижение их эффекта; с калийсберегающими диуретиками — возможна гиперкалиемия; с иммунодепрессантами — возрастает риск развития угнетающего действия на костный мозг; с солями лития — наблюдается замедление выведения лития.