Каптоприл

  • Наименование препарата: Каптоприл, таблетки 50мг
  • Международное непатентованное название: Каптоприл (captopril)
  • Производитель: Пранафарм ООО, Россия
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 55.2 рублей

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь не менее 75% быстро всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза составляет 150 мг. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить. Максимальная доза: 450 мг/сут.

Противопоказания

Отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ), выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови, наследственный отек Квинке, беременность, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности его следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов в крови в первые 3 мес лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем — через каждые 2 мес. Перед началом лечения каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, т.к. существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем. Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении каптоприла с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивное действие каптоприла усиливается; с индометацином и другими НПВС — возможно снижение гипотензивного действия каптоприла; с пробенецидом — возможно замедление выведения каптоприла с мочой; с солями лития — возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, астения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, снижение аппетита; редко — боли в животе, диарея, ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови. Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия. Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм.