Препарат (лекарство): Нитроглицерин на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Нитроглицерин, капсулы масл. 500мкг
  • Международное непатентованное название: Нитроглицерин (nitroglycerin)
  • Производитель: Люми ООО (город Екатеринбург), Россия
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 4.8 рублей

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения». При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. Период полувыведения после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Режим дозирования

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. Местные реакции: возможны легкий зуд, жжение, покраснение кожи. Прочие: метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов — усиление антиангинального действия; с дигидроэрготамином возможно повышение его концентрации в плазме.

Применение нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. На фоне в/в введения нитроглицерина антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.

Беременность и лактация

Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пожилых пациентов, а также при гиповолемиии и выраженных нарушениях функции печени и почек (для парентерального применения).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.