Пропанорм

  • Наименование препарата: Пропанорм, таблетки 300мг
  • Международное непатентованное название: Пропафенон (propafenone)
  • Производитель: Pro.Med.CS Praha, Чешская республика
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 613.9 рублей

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса IС, обладает слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью. Блокирует натриевые каналы (блокада увеличивается при увеличении ЧСС) и вызывает дозозависимое снижение максимальной скорости деполяризации фазы 0 потенциала действия , замедляет проводимость по волокнам Пуркинье и по пучку Гиса, увеличивает эффективный рефрактерный период в предсердиях и AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Вызывает значительное удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры пропафенона характеризуются значительными индивидуальными различиями.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона, при этом Cmax достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг до 40-50%). Связывание с белками плазмы крови составляет 95-97%.

Метаболизм и выведение

Пропафенон подвергается эффекту «первого прохождения» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-депропилпропафенона, антиаритмическая активность которых сравнима с активностью пропафенона.

T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — от 10 до 32 ч. Выводится почками — около 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде и через кишечник — 53% в виде метаболитов.

Показания

  • лечение и профилактика пароксизмов мерцательной аритмии;
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
  • желудочковая экстрасистолия;
  • возвратная желудочковая тахикардия.

Режим дозирования

  • Для купирования пароксизмов мерцательной аритмии препарат назначают однократно в дозе 600 мг.
  • Для профилактики рецидивов мерцательной аритмии препарат назначают по 300-450 мг/сут.
  • При желудочковой экстрасистолии препарат назначают в дозе 300-450 мг/сут.
  • При наджелудочковых и желудочковых тахикардиях при необходимости дозу препарата повышают до 450-900 мг/сут при регулярном контроле ЭКГ.
  • Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: нарушения аппетита, тошнота, рвота, горький привкус и чувство онемения во рту, чувство тяжести в эпигастральной области, анорексия; редко — нарушения функции печени.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения зрения, головокружение, головная боль, чувство беспокойства, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление синоатриальной, атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости; редко — аритмогенный эффект, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), ортостатическая гипотензия (при приеме в высоких дозах).
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • Прочие: кожная сыпь, олигоспермия.

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия;
  • синоатриальные, атриовентрикулярные и интравентрикулярные нарушения проводимости;
  • СССУ;
  • артериальная гипотензия;
  • миастения;
  • нарушения электролитного баланса;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Пропанорм противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с инфарктом миокарда, а также со злокачественными желудочковыми аритмиями в анамнезе. При расширении интервала QRS более чем на 20% или удлинении времени QT необходимо снизить дозу или отменить препарат до нормализации ЭКГ. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, выраженными нарушениями функции почек. Следует соблюдать повышенную осторожность при применении пропафенона в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическим механизмом действия.

В начале лечения препаратом необходим постоянный ЭКГ-контроль. Лицам пожилого возраста и пациентам с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

  • Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропанорма с местными анестетиками, антигипертензивными средствами, циметидином, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия пропафенона.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении пропафенон может повышать концентрацию пропранолола, метопролола и дигоксина в плазме крови.