Препарат (лекарство): Ритмонорм на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Ритмонорм, таблетки по 150мг
  • Международное непатентованное название: Пропафенон (propafenone)
  • Производитель: Knoll,Abbot, Германия
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 748.5 рублей

Показания

Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).

Фармакокинетика

Абсорбция — 95%. Системная биодоступность – 5-50% (значимо выражен эффект первого прохождения через печень). Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы: при приеме 150 мг — 3.4%, при приеме 300 мг — 10.6%. TCmax при пероральном приеме – 1-3.5 ч и ее величина колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) – 85-97%. В печени метаболизируется с образованием двух метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-депропилпропафенона, обладающих сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью (концентрируются в миокарде). T1/2 у быстрых метаболизаторов — 2-10 ч, у медленных — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизменном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат I C класса, блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, СССУ, период лактации. С осторожностью — бронхиальная астма, гипо- и гиперкалиемия, кардиомиопатия, артериальная гипотензия, миастения, обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, больным с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, беременность, детский возраст.

Режим дозирования

Индивидуальный, с учетом того, что стабильная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня после начала терапии. Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства. Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Максимальная суточная доза — 1200 мг в 4 приема. Детям – в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема.

Побочные эффекты

Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, сердечная недостаточность (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко – нечеткость зрения, диплопия. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница. Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже. Передозировка. Симптомы: снижение АД, сонливость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, кома, судороги, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин – снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа пируэт. Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками – увеличение риска поражения ЦНС.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих препаратов. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации К+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IВ классов. При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее, чем через 5-7 дней после начала приема. При желудочковой экстрасистолии, общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.