Препарат (лекарство): Тиклид на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Тиклид, таблетки по 250мг
  • Международное непатентованное название: Тиклопидин (ticlopidine)
  • Производитель: Sanofi-Winthrop, Франция
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 949.1 рублей

Показания

Облитерирующие заболевания артерий, инфаркт миокарда (подострая фаза), нестабильная стенокардия, субарахноидальное кровоизлияние (реабилитационный период), серповидноклеточная анемия, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете, состояние после гемотрансфузии, протезирования клапанов сердца, ангиопластики (баллонной дилатации). Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза. Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании аппарата экстракорпорального кровообращения, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80%; TCmax после приема внутрь — 2 ч. Биодоступность – 80-90% (применение после приема пищи увеличивает на 10-20%). Связь с белками плазмы – 98% (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеинами). Css создается через 2-3 нед. Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической акивностью. T1/2 после однократного приема 250 мг – 13 ч, на фоне регулярного применения – 4-5 дней. Выводится через желчные пути — 70% (в неизмененном виде), почками — 30% (в основном в виде метаболитов).

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Удлиняет время кровотечения; тормозит адгезию тромбоцитов. Ингибируя фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и, соответственно, подавляет 1 и 2 фазы агрегации тромбоцитов (не изменяя активности ЦОГ и фосфодиэстеразы), вызванные аденозин-дифосфатом, коллагеном, тромбином и эндопероксидами. Стимулирует диспергирование тромбоцитов, тормозит усиленную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, увеличивает способность эритроцитов к проникновению через базальную мембрану эндотелия за счет изменения его формы. Снижает содержание в крови фактора свертывания крови IV и бетатромбоглюкина. При использовании терапевтических доз значимое подавление агрегации тромбоцитов отмечается через 24-40 ч после начала лечения; максимальный эффект достигается на 5-6 день терапии и прекращается через 5-6 дней после окончания лечения.

Режим дозирования

Внутрь, по 250 мг 2 раза в день, во время или после еды. Максимальная суточная доза — 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При ХПН необходимо снижение дозы. При гемодиализе — по 250-500 мг, в течение длительного периода.

Побочное действие

Со стороны системы гемостаза: геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечения, гематурия. Со стороны органов кроветворения: нейтропения (в первые 3 мес) вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, аплазия костного мозга (особенно выражена у пациентов пожилого возраста). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ (в первые 1-4 мес), холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь (макулопапулезная), зуд, крапивница; васкулит, волчаночноподобный синдром, нефрит. Прочие: гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия. Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения; при проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений — отмечалось увеличение времени кровотечения и активности трансаминаз).

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим контроль периферической крови каждые 15 дней в течение первых 3 мес. Препарат отменяют за 1 нед до проведения плановых операций (за исключением случаев, когда тромбоцитарная дезагрегация является желательной). Перед экстракцией зубов следует проинформировать врача о проводимом лечении. Пациентам, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда и транзиторные ишемические приступы, следует назначать тиклопидин только в случае непереносимости АСК или неэффективности ее применения. При появлении в процессе лечения фарингита, язв на слизистой оболочке полости рта, обострения тонзиллита, лихорадки, кровотечения или гематом, необходимо немедленно прервать терапию и проинформировать лечащего врача; возобновление лечения будет зависеть от результатов экстренного исследования крови и последующей клинической оценки состояния пациента. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Непрямые антикоагулянты, гепарин и НПВП повышают риск развития кровотечения. На 15% снижает концентрацию дигоксина в плазме, а также концентрацию циклоспорина и клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%. Циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение, гемофилия или др. нарушения коагуляции или системы гемостаза, геморрагический диатез (в т.ч. в анамнезе), удлинение времени кровотечения; лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода; геморрагический инсульт в острой и подострой фазе, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность; беременность, период лактации, сопутствующая гепаринотерапия. Первичная профилактика тромбоза у здоровых пациентов. С осторожностью – планируемые оперативные вмешательства, травмы, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст.