Тикло

  • Наименование препарата: Тикло, таблетки по 250мг
  • Международное непатентованное название: Тиклопидин (ticlopidine)
  • Производитель: Schwarz Pharma, Германия
  • Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 521.8 рублей

Показания

Профилактика тромбозов при ишемическом инсульте, тромбоза церебральных сосудов, коронарных артерий. Тромбоз периферических сосудов при атеросклерозе артерий нижних конечностей. Профилактика и снижение агрегации тромбоцитов у пациентов, склонных к тромботическим осложнениям у находящихся на экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе.

Описание

Круглые, двояковыпуклые белые таблетки без риски, на одной стороне выдавлено «TL».

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и повышает их способность к деформации. Снижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что препарат взаимодействует с гликопротеином II b/ III a, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами. Механизм действия тиклопидина на тромбоциты оказался отличен от нестероидных противовоспалительных препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты), которые, как известно, тормозят вызванную коллагеном агрегацию тромбоцитов и II стадию агрегации тромбоцитов, вызванную АДФ.

Биодоступность тиклопидина составляет 80-90%, применение препарата после приема пищи увеличивает биодоступность на 10-20%. Связь с белками плазмы составляет 98% (связывается с альбумином, кислым альфа1 –гликопротеином и липопротеинами).

Тиклопидин начинает действовать через 2 дня от начала приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в день. После прекращения приема препарата время кровотечения и другие параметры тромбоцитов крови возвращается к нормальным значением в течение двух недель. В терапевтических дозах тиклопидин не оказывает другого действия, кроме как действия ингибитора функции тромбоцитов.

Противопоказания

Диагностированная повышенная чувствительность к тиклопидину. Геморрагический диатез. Нарушения, связанные с увеличенным временем кровотечения. Геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние (в том числе, в анамнезе). Язвенная болезнь желудка и/или двеннадцатиперстной кишки в фазе обострения, варикозное расширение вен пищевода, печеночная недостаточность. Нарушения кроветворения в анамнезе (нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз). Нет данных о безопасности применения препарата у лиц моложе 18 лет.

С осторожностью применять при планируемых оперативных вмешательствах, травмах, тяжелой почечной недостаточности.

Режим дозирования

Взрослые: дозировка по описанным выше показаниям обычно 250 мг (одна таблетка) дважды в день. В связи с возможностью появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, препарат следует всегда принимать во время основного приема пищи, деля на дозы.

Максимальная суточная доза – 1 г (может назначаться только в течение короткого периода времени). При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы. При гемодиализе назначается по 250-500 мг в течение длительного периода.

Побочное действие

Наиболее серьезное побочное действие препарата – это угнетение костного мозга, что проявляется изменением формулы крови — нейтропенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом; чаще эти изменения появляются в первые 3 месяца лечения.

Могут наблюдаться такие проявления нарушений свертывающей системы крови, как локальные подкожные гематомы, носовые кровотечения, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения или интенсивное кровотечение после хирургического вмешательства.

В течение первых трех месяцев лечения возможно появление нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота и т.д.). Как правило, эти симптомы прекращаются самостоятельно в течение 2-3 недель, и редко являются причиной прекращения лечения. Также возможны: метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз. В редких случаях — нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха).

Редко встречаются реакции повышенной чувствительности (высыпания, зуд, крапивница), обычно также в течение первых трех месяцев лечения. Симптомы исчезают в течение нескольких дней после прекращения лечения.

Описаны единичные случаи тяжелых аллергических реакций, таких как ангионевротический отек, васкулит; аутоиммунных реакций — волчаночный синдром. Аллергические и иммунопатологические реакции – синдром Стивена Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит. Очень редко наблюдаются головокружение, боль в животе, шум в ушах.

Передозировка

Есть сообщения о редких случаях передозировки тиклопидина. Передозировка проявлялась удлинением времени кровотечения и повышением активности аланин аминотрансферазы крови. Эти показатели возвратились к норме самостоятельно, без дополнительного лечения. В более серьезных случаях передозировки препарата необходимо немедленно вызвать врача и действовать в соответствии с инструкциями при отравлениях и шоке.

Особые указания

Чаще всего нарушения кроветворения и склонность к кровотечениям связаны с недостаточно частым контролем показателей коагуляции или поздней диагностикой этих нарушений. Чрезмерное угнетение коагуляции происходит, главным образом, у пациентов, принимающих одновременно с тиклопидином антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты. При возникновении нарушений в системе свертывания или появлении признаков воспалительного заболевания (например, ангины, лихорадки, налетах на слизистой миндалин) необходимо обратиться к врачу. Врача также нужно информировать о приеме других препаратов, особенно указанных выше. При лечении тиклопидином без консультации с врачом нельзя применять обезболивающие средства и препараты для снижения температуры.

При необходимости проведения хирургического вмешательства (даже небольшого, такого как, например, экстракция зуба), врачу следует сказать, что пациент принимает тиклопидин, поскольку это необходимо учитывать при планировании манипуляции или операции. Если есть возможность, прием тиклопидина следует прекратить, по крайней мере, за 10 дней до процедуры. В случае срочного оперативного вмешательства необходимо ввести метилпреднизолон в дозе 0,5-1,0 мг/кг масы тела или провести трансфузию тромбоцитарной массы.

Тиклопидин метаболизируется преимущественно печенью. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с особой осторожностью. Необходимо сообщить врачу о наличии острого заболевания печени или о перенесенном заболевании в анамнезе.

Есть сообщения о редких случаях гепатита или холестатической желтухи. В случае появления желтухи, иктеричности склер, бесцветного стула или необычно темной мочи следует немедленно обратиться к врачу.

Хроническое применение тиклопидина может вызвать изменения в биохимическом анализе крови: увеличение активности щелочной фосфатазы или трансаминаз, повышение уровня холестерина и триглицеридов. Анализ крови необходимо контролировать в динамике в течение первых трех месяцев лечения. До начала лечения тиклопидином и затем каждые 2 недели первых 3-х месяцев лечения необходимо проводить контроль количества тромбоцитов и состав лейкоцитарной формулы. Поскольку применение препарата связано с риском развития острой нейтропении и/или агранулоцитоза, тиклопидин следует применять только у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или у пациентов, у которых применение ацетилсалициловой кислоты неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препаратов, влияющих на свертывающую систему крови (антикоагулянты для приема внутрь, гепарин, ацетилсалициловая кислота). Если сопутствующее применение этих препаратов абсолютно необходимо, следует регулярно контролировать показатели коагуляции.

Одновременное применение препаратов из группы антацидов приводит к снижению концентрации тиклопидина в крови на 18%. Одновременное применение циметидина приводит к значительному повышению уровня тиклопидина в крови.Тиклопидин может вызвать небольшое (приблизительно на 15%) снижение концентрации дигоксина в крови.

Препараты, в метаболизме которых участвуют микросомальные ферменты печени (например, некоторые снотворные и седативные лекарства), метаболизируются медленнее при лечении тиклопидином. Нарушение печени также может способствовать снижению скорости метаболизма других лекарств. Тиклопидин замедляет выведение цефалоспоринов и вызывает увеличение их концентрации в крови. У пациентов, принимающих тиклопидин, дозу цефалоспоринов следует соответствующим образом корректировать.

Тиклопидин замедляет выведение теофиллина. Одновременное использование теофиллина и тиклопидина может вызвать увеличение концентрации теофиллина, и привести к его передозировке. Одновременное применение фенитоина и тиклопидина требует особой осторожности, поскольку тиклопидин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Необходимо определить уровень фенитоина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать его дозу.