Препарат (лекарство): Пиразинамид-акри на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Пиразинамид-акри, таблетки 500мг
  • Международное непатентованное название:
  • Производитель: Акрихин Химфармкомбинат (город Москва), Россия
  • Краткое описание: Противомикробные ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 204.3 рублей

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях жидких средах организма, проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 9-10 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови. Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям — 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю. Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко — фотосенсибилизация.

Противопоказания

Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных. Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Особые указания

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Пиразинамид удалается из организма путем диализа. При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.