Препарат (лекарство): Роксигексал на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Роксигексал, таблетки по 50мг
  • Международное непатентованное название: Рокситромицин (roxithromycin)
  • Производитель: Hexal AG, Salutas Pharma, Германия
  • Краткое описание: Противомикробные ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 135 рублей

Показания

  • инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в том числе:
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей (острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, атипичная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервиковагиниты.

Фармакологическое действие

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь.

К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Clostridium spp., в т. ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Legionella multocida, Peptostreprococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis. К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteria; Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, mucoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая. Максимальная концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2,2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа. У детей максимальная концентрация (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут.) – 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 часа. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При приеме взрослыми таблеток 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 часов через 24 часа все еще определяются терапевтически активные концентрации. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 31,2 л. Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеидами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96 % и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. Метаболизируется частично. Период полувыведения – 10,5 — 14 ч, у детей в возрасте от 1 мес. до 13 лет – до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (15%).

Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком. При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч, и AUC увеличивается. Почечный клиренс снижается. У пожилых пациентов (60 — 79 лет) увеличивается AUC и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется. У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация значительно увеличиваются.

Режим дозирования

Таблетки 50 мг: Детям с массой тела до 40 кг препарат назначают в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза составляет 5 — 8 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения не более 10 дней.

В зависимости от веса рекомендуются следующие дозировки:

  • Дети с массой тела от 7 до 13 кг: по таблетки утром и вечером.
  • Дети с массой тела от 14 до 26 кг: по 1 таблетке утром и вечером.
  • Дети с массой тела от 27 до 40 кг: по 2 таблетки утром и вечером.
  • Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется принимать 2 раза в день по 150 мг рокситромицина (т.е. максимально 300 мг рокситромицина в сутки).

При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать уровень сывороточного рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.

Таблетки 150 и 300 мг: Взрослым назначают по 150 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. Возможно однократное назначение 300 мг в сутки. У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются. При тяжелой печеночной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Длительность приема РоксиГЕКСАЛа зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя – от 5 — 12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2 — 2,5 месяцев при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменных пневмониях – 14 дней, при легионеллезной пневмонии – до 21 дня. РоксиГЕКСАЛ следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, примерно за четверть часа до еды.

Побочное действие

Тошнота, рвота, анорексия, изменение вкуса, абдоминальные боли, запор/диарея (редко с кровью), метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, псевдомембранозный энтероколит, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, слабость, анафилактический шок; сыпь, гиперемия, экзема; развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, пигментация ногтей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидам, одновременный прием производных эрготамина и дигидроэрготамина, беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес.). С осторожностью – печеночная недостаточность.

Передозировка

В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

При печеночной недостаточности следует осуществлять контроль функции печени.

Указания для диабетиков:

1 таблетка, покрытая оболочкой (по 50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 хлеб ед.

Лекарственное взаимодействие

Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие средства приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей. Увеличивает абсорбцию дигоксина. Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов. Увеличивает период полувыведения мидозалама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования). Увеличивает концентрацию сывороточного астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ). Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте! Срок годности: 3 года. Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.