Препарат (лекарство): Трихопол на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Трихопол, таблетки вагинальн. 500мг
  • Международное непатентованное название: Метронидазол (metronidazole)
  • Производитель: Polpharma PW, Польша
  • Краткое описание: Противомикробные ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 0 рублей

Показания

  • трихомониаз (в т.ч. хронический осложненный);
  • лямблиоз;
  • амебиаз и амебный абсцесс печени;
  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени; эндометриты, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения; пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; менингит, абсцесс головного мозга; инфекции кожи; инфекции костей; сепсис; эндокардит);
  • профилактика осложнений при хирургических вмешательствах на ободочной кишке, при аппендэктомии, гинекологических операциях (у пациентов из групп повышенного риска — в сочетании с в/в или в/м введением цефазолина);
  • смешанные бактерийные инфекции (аэробные и анаэробные), обычно в сочетании с соответственно подобранным антибиотиком;
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в сочетании с препаратом висмута и антибиотиком (например, амоксициллином);
  • местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов (для вагинальных таблеток).

Фармакологическое действие

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Препарат активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, облигатных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp.; некоторых грамположительных бактерий: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Распределение После в/в капельного введения в течение 1 ч в дозе 15 мг/кг массы тела и последующих введений каждые 6 ч в дозе 7.5 мг/кг Cssmax метронидазола составляет 26 мкг/мл, а Cssmin — 18 мкг/мл. Метронидазол распределяется во многие ткани и биологические жидкости организма, такие как желчь, слюна, плевральная жидкость, перитонеальная жидкость, влагалищный секрет, спинномозговая жидкость (около 43% от концентрации в плазме крови), в костную ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. Метронидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Выведение T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80%) и калом (6-15%).

Режим дозирования

При трихомониазе внутрь взрослым назначают в разовой дозе 250 мг утром и вечером в течение 10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований (каждые 3-4 недели).При амебиазе взрослым назначают по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения — 5-10 дней; детям дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Курс лечения — 10 дней.При лямблиозе внутрь взрослым и детям старше 10 лет назначают 500 мг/сут; детям в возрасте 6-10 лет — 375 мг/сут; 2-5 лет — 250 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 5-10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости лечение можно повторить через 4-6 недель.Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в каждые 8 ч по 100 мл 0.5% раствора (500 мг). Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 4 г. Курс инфузионной терапии составляет 7-10 дней, при необходимости — 2-3 недели. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0.5% раствора метронидазола) каждые 8 ч. Препарат вводят в/в капельно, медленно. Трихопол назначают также внутрь в разовой дозе 250-500 мг; детям до 12 лет — по 7.5 мг/кг массы тела. Кратность приема — 3 раза в сутки.Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на брюшной полости, в акушерско-гинекологической практике) применение инфузионного раствора Трихопола следует начать за 5-10 мин до хирургической операции. Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в дозе 500 мг (100 мл 0.5% раствора) в/в капельно медленно, инфузию повторяют через 8 ч. Профилактически препарат применяют не более 12 ч после операции. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0.5% раствора метронидазола). Трихопол назначают также внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет первая разовая доза составляет 1 г (4 таб. по 250 мг), затем по 250 мг 3 раза/сут во время или после еды, до начала предоперационного голодания; детям от 5 до 12 лет по 125 мг каждые 8 ч в течение 2 сут. Новорожденным и детям до 5 лет разовую дозу препарата для приема внутрь устанавливают из расчета 5 мг/кг массы тела, каждые 8 ч в течение 2 сут.Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо скорректировать режим дозирования под контролем концентрации метронидазола в сыворотке крови. При трихомонадном вагините назначают по 1 вагинальной таб./сут в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.При неспецифическом вагините назначают по 1 вагинальной таблетке 2 раза/сут в течение 7 дней, при необходимости в сочетании с приемом метронидазола внутрь.Местное интравагинальное применение метронидазола не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год. Вагинальную таблетку следует вводить глубоко во влагалище, предварительно смочив ее прокипяченной охлажденной водой.Правила введения инфузионного раствораТрихопол 0.5% раствор для в/в капельного вливания в полиэтиленовых флаконах по 100 мл готов к применению. Раствор, который остался после вливания, не должен использоваться повторно. При наличие в растворе видимых изменений препарат применять не следует.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, спастические боли в животе, запор и диарея. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, головокружение, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, потеря слуха, дезориентация, обмороки. Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга. Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит; при интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище, выделения из влагалища (без запаха или со слабым запахом), учащенное мочеиспускание, после отмены препарата — развитие кандидоза влагалища, а также ощущение жжения или раздражения полового члена у полового партнера. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания

– I триместр беременности;– повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.

Беременность и лактация

Трихопол противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Применение вагинальных таблеток противопоказано в течении всей беременности.При необходимости применения Трихопола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение половых партнеров является обязательным.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на побочные действия со стороны ЦНС и системы кроветворения на фоне лечения метронидазолом, при необходимости повторного его применения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.При назначении Трихопола больным с нарушениями функции печени следует провести коррекцию режима дозирования препарата из-за возможной кумуляции метронидазола в организме.С осторожностью следует назначать препарат пациентам, предрасположенным к появлению отеков или больным, получающим ГКС из-за высокого содержания натрия в растворе.В период применения Трихопола наблюдается более темное окрашивание мочи.На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).

Следует избегать одновременного применения Трихопола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.С осторожностью следует применять Трихопола одновременно с препаратами лития, при этом необходим контроль концентрации лития и креатинина в плазме крови.Не следует применять Трихопол одновременно с астемизолом и терфенадином.Трихопол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.В период лечения Трихополом следует избегать употребления алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления этанола может происходить накопление ацетальдегида. В результате возможно развитие антабусоподобных реакций. Использование в педиатрии Безопасность применения инфузионного раствора Трихопола у детей в возрасте младше 5 лет не установлена. Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Передозировка

Симптомы: судороги, периферическая невропатия; после однократного приема внутрь 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота и нарушение координации движений. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трихопол потенцирует действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время.При одновременном применении дисульфирама и Трихопола возможно развитие острых психозов, дезориентации.При кратковременном применении Трихопола на фоне лечения препаратами солей лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек.

При одновременном применении Трихопола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении Трихопола с циметидином метаболизм метронидазола в печени может быть снижен, что может приводить к замедленному выведению и повышению концентрации метронидазола в плазме крови.

При одновременном применении Трихопола и фенобарбитала ускоряется метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате чего T1/2 и концентрации метронидазола в плазме крови уменьшаются. При одновременном применении Трихопола и фенитоина отмечается снижение клиренса и повышение концентрации в плазме крови фенитоина.