Препарат (лекарство): Аурорикс на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Аурорикс, таблетки по 150мг
  • Международное непатентованное название: Моклобемид (moclobemide)
  • Производитель: Roche (рецептурный), Франция
  • Краткое описание: Средства для лечения нервной системы
  • Средняя цена на препарат: 952.7 рублей

Показания

Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические), социофобия.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная после перорального приема. TCmax — через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения — 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения – около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2С9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс — 20-50 л/ч, T1/2 — 1-4 ч.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС. Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет усталость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу первой недели лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.

Режим дозирования

Внутрь, сразу после еды. Начальная доза — 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии, через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении клинического эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме препаратов, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 1/2 или 1/3 от средней терапевтической. Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза – 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием селегилина противопоказан. Усиливает и удлиняет действие симпатомиметиков, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС). Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида. Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм. Не меняет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола. Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко — спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запоры, ощущение тяжести в желудке. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью — тиреотоксикоз.

Особые указания

У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических средств). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина), возможно существенное повышение АД.