Препарат (лекарство): Модитен депо на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Модитен депо, раствор для инъекций 25мг 1мл
  • Международное непатентованное название: Флуфеназин
  • Производитель: Bristol-Myers Squibb, Италия
  • Краткое описание: Средства для лечения нервной системы
  • Средняя цена на препарат: 302.6 рублей

Показания

Параноидальные состояния, галлюцинации, страх, агрессивность; возбужденное состояние у слабоумных; возбуждение, эмоциональные нарушения (у людей старшего возраста). Хронические формы: шизофрения (все формы), психозы, депрессивно-ипохондрический синдром, невротические состояния, сопровождающиеся страхом, нервное напряжение.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; оказывает слабый противорвотный эффект. Устраняет тревожность и раздражительность, галлюцинации и бред. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. В отличие от др. производных фенотиазина характеризуется более сильным действием (по нейролептической активности в 25 раз превосходит хлорпромазин) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. Особенно эффективен при злокачественной ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении. В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие (высвобождение препарата постепенное) — эффект продолжается до 1-2 нед и более (в зависимости от дозы).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь – быстрая и полная. Проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ, плацентарный барьер). Выводится с мочой и частично с желчью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для флуфеназина деканоата). С осторожностью – алкоголизм (повышеная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастает риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов), пожилой возраст.

Режим дозирования

В/м, п/к. В/м или п/к, начальная доза — 12.5-25 мг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют или увеличивают каждые 1-3 нед. Поддерживающая – до 50 мг каждые 1-4 нед. При дозах больше 50 мг увеличивать дозу следует с осторожностью по 12.5 мг. Максимальная разовая доза для взрослых – 100 мг. Дети 5-12 лет – в/м или п/к 3.125-12.5 мг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют каждые 1-3 нед. Дети 12 лет и старше – 6.25-18.75 мг в неделю, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают до 12.5-25 мг и назначают каждые 1-3 нед.

Побочные эффекты

Дискинезии (в т.ч. поздняя дискинезия), предрасположенность к эпилептиформным припадкам, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, акинезия, вегетативная лабильность, помутнение сознания, кома), тахикардия, снижение АД, задержка мочи, запор, нарушение секреторной активности экзокринных желез, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация, аллергические реакции, галакторея, дисменорея, заторможенность психомоторная; себорея; ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, эзинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, панцитопения.

Особые указания

При значительном снижении АД во время применения препарата следует немедленно ввести в/в норэпинефрин. При наличии в анамнезе эпилептических припадков, флуфеназин можно назначить в комбинации с противоэпилептическими средствами. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать с комбинированными ЛС, в состав которых входит резерпин. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии). При одновременном применении с др. препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивает риск развития нейролептического злокачественного синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза повышает риск развития агранулоцитоза; с др. препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами усиливает выраженность ортостатического снижения АД. Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Антациды, противопаркинсонические, препараты Li+ могут нарушать всасывание. Др. гепатотоксичные препараты – риск развития гепатотоксичности. Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков. На фоне лечения следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД). Снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты др. препаратов, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.