Препарат (лекарство): Неулептил на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Неулептил, раствор оральный 4% флакон 125мл
  • Международное непатентованное название: Перициазин (periciazine)
  • Производитель: Aventis Pharma, Италия
  • Краткое описание: Средства для лечения нервной системы
  • Средняя цена на препарат: 2 рублей

Показания

Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гебоидные), параноидальные состояния при органических, сосудистых, пресенильных и сенильных заболеваниях; эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина; оказывает седативное, противорвотное, гипотермическое и противоаллергическое действие, обладает адрено- и холиноблокирующей активностью. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга (клинически отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта; уменьшение агрессивности, не сопровождается возникновением вялости и заторможенности). Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает его обратный захват и депонирование. Блокада центральных адренергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения; периферических — гипотензивным действием. Противоаллергическое действие обусловлено блокадой периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (эффект первого прохождения через печень) и варьирует в широких пределах. Связь с белками плазмы — 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект первого прохождения через печень, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 — 30 ч; элиминация продуктов метаболизма — более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.

Режим дозирования

Внутрь, начальная суточная доза — 0.005-0.01 г, пациентам с повышенной чувствительностью — 0.002-0.003 г. Средняя суточная доза — 0.03-0.04 г, максимальная суточная доза — 0.05-0.06 г. Кратность приема — 3-4 раза в сутки, большую часть суточной дозы принимают в вечерние часы.

Побочное действие

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и экстрапирамидные расстройства (устраняются антихолинергическими противопаркинсоническими препаратами); состояние подавленности; поздняя дискинезия (при длительном лечении); ортостатическая гипотензия; антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи); снижение потенции, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела; холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз. Передозировка. Симптомы: паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическое.

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, порфирия, гиперплазия предстательной железы. С осторожностью — заболевания ССС, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (возможны седативный и гипотензивный эффекты).

Особые указания

Во время лечения нельзя употреблять этанол. В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при приеме нейролептиков, следует немедленно прекратить лечение. В случае развития поздней дискинезии применение антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказано (возможно ухудшение состояния). Избегать контакта кожи с жидкими формами – возможно развитие контактного дерматита. При назначении препарата лицам, страдающим эпилепсией (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизмом, требуется особо тщательное наблюдение. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения). Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата – возможно развитие контактного дерматита.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных препаратов. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО – возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками – усиление гипонатриемии, с Li+ — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД. Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность. Al3+ -и Mg2+-содержащие антацидные средства или антидиарейные адсорбенты снижают всасывание. При одновременном приеме с противоэпилептическими средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.