Препарат (лекарство): Прозерин на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Прозерин, таблетки 15мг
  • Международное непатентованное название: Неостигмина Метилсульфат
  • Производитель: Дальхимфарм (город Хабаровск), Россия
  • Краткое описание: Средства для лечения нервной системы
  • Средняя цена на препарат: 33.4 рублей

Показания

Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервномышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Фармакологическое действие

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность – 1-2%. При в/м введении TCmax – 30 мин. Связь с белками плазмы – 15-25%. T1/2 при пероральном приеме – 52 мин, в/м – 51-90 мин, в/в – 53 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

Побочные эффекты

Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия). Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (дитилин и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. препаратов, нарушающих холинергическую передачу.