Рисполепт конста

  • Наименование препарата: Рисполепт конста, порошок для суспензии для инъекций внутримышечно 37.5мг + раст-ль
  • Международное непатентованное название:
  • Производитель: Janssen-Cilag, Франция
  • Краткое описание: Средства для лечения нервной системы
  • Средняя цена на препарат: 9 рублей

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.У быстрых метаболизатоторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5,0 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов— 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт КонстаПосле однократного в/м введения препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 нед. После в/м инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 нед, поддерживается с 4-й по 6-ю нед и сходит на нет к 7-й нед. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 нед после начала лечения препаратом Рисполепт Конста.Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в/м инъекция 1 раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона.

Терапевтические концентрации сохраняют до 4–6-й нед после последней инъекции препарата Рисполепт Конста. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 нед после последней инъекции.Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста.Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона— 77%. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 или 50 мг 1 раз в две недели средние значения минимальной и Cmax в плазме активной фракции составляют 9,9–19,2 и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном (12 мес) исследовании у пациентов, которым 1 раз в 2 нед вводили препарат Рисполепт Конста в дозах 25–50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась.

Фармакодинамика

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с H1-гистаминергическими и альфа1-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами.

Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Побочное действие

Рисполепт Конста в терапевтических дозах вызывает следующие нежелательные явления:Частые (1/100)— увеличение массы тела (на 2,7 кг и более за 1 год), депрессия, повышенная утомляемость и экстрапирамидные симптомы. На фоне Рисполепта Конста (в дозах до 50 мг), частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо.Редкие ( 0,1/100)— увеличение массы тела, повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушения зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, кожная сыпь, зуд, периферические отеки, реакция в месте инъекции.

Симптомы гиперпролактинемии, такие как не связанная с родами лактация, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо и импотенция. Гематологические нарушения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов.Кроме того, возможны следующие нежелательные явления: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, запор, боль в животе, ринит, недержание мочи, приапизм, сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время лечения Рисполептом иногда возникают нарушения мозгового кровообращения. При лечении Рисполептом очень редко наблюдается гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.

Показания

Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Режим дозирования

В/м , глубоко в ягодичную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в 2 нед. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах: 37,5 или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 нед. В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста (т. е. до начала действия этого препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.Дозу препарата можно повышать не чаще чем 1 раз в 4 нед. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше чем через 3 нед после первой инъекции увеличенной дозы. Пожилые пациенты. Рекомендуемая доза— 25 мг 1 раз в 2 нед. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста (т.е. до начала действия этого препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек. В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. При необходимости проведения лечения таких больных препаратом Рисполепт Конста в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 нед.