Препарат (лекарство): Флюкостат на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Флюкостат, раствор для инфузий внутривенно 0.2% флакон 50мл
  • Международное непатентованное название: Флуконазол (fluconazole)
  • Производитель: Дальхимфарм (город Хабаровск), Россия
  • Краткое описание: Противогрибковые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 226.1 рублей

Показания

Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.

Фармакокинетика

Распределение После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме крови.

90% Css достигается к 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению Css, ко второму дню.

Кажущийся Vd приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Выведение Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится в основном почками; при этом приблизительно 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина. T1/2 — 30 ч. Инфузии Флюкостата можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола. Механизм действия связан со способностью селективно ингибировать синтез стерола в клетке гриба. Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Режим дозирования

В/в капельно (со скоростью не более 20мг/мин (10мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день— 400мг/сут, затем— 200–400мг 1раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8нед ).При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в мин.Флюкостат для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм. Аллергические реакции: анафилактические реакции. Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано.При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности – 2 года.

Особые указания

Флюкостат можно назначать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. При получении результатов обследования проводимую терапию при необходимости можно скорректировать.При применении препарата в редких случаях отмечалось токсическое действие на печень, проходящее после отмены препарата. На фоне приема препарата следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.В случае появления кожной сыпи Флюкостат следует отменить.При одновременном применении флуконазола с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Возможно применение форсированного диуреза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).При одновременном применении флуконазол может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать возможность гипогликемии.При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени (может потребоваться снижение дозы фенитоина).

При одновременном применении рифампицина и флуконазола снижается максимальная концентрация и период полувыведения флуконазола (при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола).При совместном применении с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в сыворотке крови и развитие увеита.При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (совместное применение противопоказано).

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.