Препарат (лекарство): Немозол на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Немозол, таблетки по 400мг
  • Международное непатентованное название: Албендазол (albendazole)
  • Производитель: Ipca, Индия
  • Краткое описание: Противопаразитарные ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 185 рублей

Показания

Немозол применяется при глистных инвазиях, в т.ч. нематодозах:

  • нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
  • эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхонококкозных кист;
  • аскаридоз;
  • трихоцефалез;
  • анкилостомидоз;
  • энтеробиоз;
  • некатороз;
  • стронгилоидоз (строгилоидоз);
  • описторхоз;
  • микроспоридиоз;
  • токсокароз;
  • лямблиоз;
  • смешанные гельминтозы.

Фармакокинетика

При приеме Немозола внутрь альбендазол плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, в неизмененном виде не определяется в плазме, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит – албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у Немозола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70%. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов.

Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Немозол — антигельминтный (противогельминтный) препарат широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу.

Основной механизм действия Немозола (албендазола) связан с избирательным подавлением полимеризацию бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов.

Немозол (албендазол) изменяет течение биохимических процессов: подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.

Немозол особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis. Немозол эффективен как при моно-, так и при полиинвазиях.

Режим дозирования

Немозол назначают внутрь, во время приема пищи или после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

Дозу Немозола устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного. Применение Немозола у детей до 2 лет:

Цистицеркоз головного мозга (нейроцистицеркоз): 15 мг/кг/сут в течение 8 суток; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 200 мг однократно, при необходимости повторяют через 3 недели. Стронгилоидоз и цестодоз: 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели. Применение Немозола у детей старше 2 лет и взрослых:

Нейроцистицеркоз и эхинококкоз: пациентам с массой тела 60 кг и более Немозол назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения при нейроцистицеркозе — 8-30 дней; при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз: 400 мг однократно, при необходимости повторяют через 3 недели. Стронгилоидоз и цестодоз: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели. Лямблиоз: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток или из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.

Токсокароз: взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг Немозол применяют в разовой дозе 400 мг; с массой тела менее 60 кг — 200 мг, детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг; кратность приема 2 раза/сут, продолжительность терапии 7-14 дней.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к Немозолу (в т.ч. к другим производным бензимидазола);
  • беременность, период лактации;
  • поражение сетчатой оболочки глаза.

Немозол применяют с осторожностью

  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Беременость и лактация

В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность альбендазола. Немозол противопоказан к применению при беременности. Перед назначением Немозола следует убедиться в отсутствии беременности у женщин детородного возраста. Женщинам детородного возраста в период лечения Немозолом рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

Неизвестно выделяется ли альбендазол и его активный метаболит с грудным молоком. При необходимости назначения Немозола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.
  • Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения — лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • Прочие: гипертермия (повышение температуры), повышение артериального давления, обратимая алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови.

Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Особые указания

Немозол назначают с осторожностью пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.

Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии Немозолом. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. Продолжать лечение Немозолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Пациенты, получающие высокие дозы Немозола, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния функций печени. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения Немозолом необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии).

Больные нейроцистоциркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (ГКС) и противосудорожными препаратами. Оральные или внутривенные кортикостероиды применяются для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.