Транексам

  • Наименование препарата: Транексам, таблетки по 250мг
  • Международное непатентованное название: Транексамовая Кислота (tranexamic Acid)
  • Производитель: Мир-Фарм ЗАО, Россия
  • Краткое описание: Кровоостанавливающие средства
  • Средняя цена на препарат: 195.2 рублей

Показания

Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени), так и местного (маточные, носовые, желудочно–кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Режим дозирования

При местном фибринолизе рекомендуется прием препарата по 1,0 – 1,5 г 2-3 раза в день. При профузном маточном кровотечении назначают по 1,0 – 1,5 г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней. При повторных носовых кровотечениях назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней. После операции конизации шейки матки назначают по 1,5 г 3 раза в день в течение 12-14 дней. Больным с коагулопатиями после эстракции зуба назначают по 25 мг/кг 3-4 раза в день в течение 6-8 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1 – 1,5 г 2-3 раза в день постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 – 250 мкмоль/л назначают по 15 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250 – 500 мкмоль/л назначают по 15 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/кг назначают по 7,5 мг/кг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота, за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г — 30-50%. TCmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Побочное действие

При приеме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия, редко – тромбоз, тромбоэмболия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.