Люкрин депо

Люкрин депо

• Наименование препарата: Люкрин депо, лиоф. для суспензии внутримышечно 3.75мг флакон
• Международное непатентованное название: Лейпрорелин (leuprorelin)
• Производитель: Abbott GmbH, Япония
• Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва
• Средняя цена на препарат: 9 рублей

Описание

Люкрин депо - противоопухолевый антигонадотропный, антиандрогенный и антиэстрогенный препарат; синтетический аналог эндогенного гонадотропин релизинг гормона. Обратимо угнетает выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Тормозит рост и вызывает регресс гормонозависимых опухолей. Применяется для паллиативного лечения прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы у мужчин; эндометриоза и фибромиомы матки у женщин.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола - у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Режим дозирования

Вводят в/м или п/к 1 раз/мес. При раке предстательной железы разовая доза - 3.75 мг или 7.5 мг.При эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес. Раствор для инъекций готовят ex tempore. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, содержащий 3.75 мг лейпрорелина ацетата. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки.
• Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
• Со стороны эндокринной системы: боли в молочных железах, гинекомастия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты - вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса.
• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
• Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, ухудшение памяти, галлюцинации, гиперестезии, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нервно-мышечные расстройства, периферическая невропатия; в отдельных случаях - мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
• Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.
• Дерматологические реакции: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, сыпь, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин - акне, гипертрихоз.
• Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
• Со стороны половой системы: дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, снижение либидо.
• Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины в крови, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
• Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
• Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения).

Противопоказания

• хирургическая кастрация;
• беременность;
• период лактации;
• вагинальные кровотечения неясной этиологии;
• рак предстательной железы (гормононезависимый);
• повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Условия и срок хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

Люкрин депо следует применяться только под наблюдением врача.

Рак предстательной железы. В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/Фибромиома матки. В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 месяца. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось.Лейпрорелин ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо маловероятно.

Смотрите также

• Менопур
• Наименование препарата: Менопур, порошок д,инъ внутримышечно 1мл флакон + растворитель nacl Международное непатентованное название: Менотропины (menotropins) Производитель: Ferring Pharm., Нидерланды Краткое описание: Гормональные препараты Средняя цена на препарат: 10 рублей Показания У...
• Простатилен
• Простатилен Наименование препарата: Простатилен, суппозиторий ректальн. 30мг Международное непатентованное название: Простаты Экстракт (prostate Extract) Производитель: Цитомед НПК, Россия Краткое описание: Средства для лечения предстательной железы Средняя цена на препарат: 435...
• Тамоксифен
• Наименование препарата: Тамоксифен, таблетки 10мг Международное непатентованное название: Тамоксифен (tamoxifen) Производитель: Ebewe, Австрия Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва Средняя цена на препарат: 216.4 рублей Показания Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной...
• Депо-провера
• Наименование препарата: Депо-провера, суспензия для инъекций внутримышечно 150мг,мл 3.3мл Международное непатентованное название: Медроксипрогестерон (medroxyprogesterone) Производитель: Pharmacia N.V.,S.A., Италия Краткое описание: Гормональные препараты Средняя цена на препарат: 173.3...
• Уропрост
• Уропрост Наименование препарата: Уропрост, 0,05 город суппозиторий ректальн. Международное непатентованное название: Производитель: Альтфарм ООО, Россия Краткое описание: Средства для лечения предстательной железы Средняя цена на препарат: 500 рублей Показания Хронический простатит,...