2-оксазолидон — гетероциклическая органическое соединение, содержащее кислород и азот в пятичленной кольце.

Оксазолидиноны

Фармакология

Оксазолидиноны преимущественно используются как противомикробные химиопрепараты. Их антибактериальный эффект вызван подавлением синтеза белка на ранней стадии (блокирование связывания N-формилметионин-тРНК с рибосомой).

Некоторые соединения с оксазолидиноновои группы входят к последнему поколению противомикробных средств, используют против грамположительных микроорганизмов, включая даже полирезистентные к другим антибиотикам бактерии типа MRSA (Метацилин-резистентный Staphylococcus aureus). Эти препараты считают препаратами резерва, когда все другие виды антибактериальной и антибиотикотерапии уже исчерпаны и оказались неэффективными.

Примеры препаратов, являющихся производными оксазолидинонив:

  • Линезолид, доступный для внутривенного введения и также чрезвычайно высокую биодоступность при энтеральном введении.
  • Позизолид, имеет отличную, прицельную бактерицидную активность против всех грамположительных микроорганизмов, имеющих резистентность к другим классам препаратов.
  • Тедизолид, используется при острых кожных инфекциях.
  • Радезолид (RX-1741) завершил вторую фазу клинических испытаний.
  • Циклосерин — противотуберкулезный препарат второй линии.

Производные оксазолидинону используются также и для других целей. Ривароксабан внедряется для профилактики венозной тромбоэмболии.

История

Первым оксазолидиноном в терапии стал циклосерин (4-амино-1,2-оксалидин-3-он / 1,3-Oxazolidin-2-one), который применяется как препарат второй линии против туберкулеза с 1956 Особенно препараты этой группы развивались в 90-х годах ХХ века, когда появились штаммы, резистентные к ванкомицину. Линезолид (Зивокс) стал первым утвержденным препаратом группы.