А

Ацетилхолин

Ацетилхолин, сокращенно АЦ-х (англ. ACh) — химическое вещество, эфир уксусной кислоты и холина, нейромедиатор как в периферической, так и в центральной нервной системе многих живых организмов, включая человека. Первый открытый физиологами нейротрансмиттер.

Химические свойства

Ацетилхолин — это эфир уксусной кислоты и холина с химической формулой CH 3 COOCH 2 CH 2 N обусловлен блокированием этого энзима, приводит к непрерывной стимуляции мышц, желез и центральной нервной системы.

Некоторые инсектициды эффективны благодаря блокированию этого фермента у насекомых. Недостаточный синтез ацетилхолина в мозге наблюдается при болезни Альцгеймера, так блокаторы ацетилхолинэстеразы (разрушителя ацетилхолина) считаются потенциальными лекарственными средствами против этой болезни.

Секреторные зоны

Ацетилхолин выделяется в:

  • ЦНС нейронах в трех ключевых зонах
    • Дорзолатеральний городов, который имеет много целом во всем мозга и включен в БДГ-сон
    • Базальный передний мозг, основной источник холинергической иннервации КОРТЕКС, участвующий в облегчении обучения
    • Прозрачная перепонка (лат. Septum pellucidum), что проецируется на значительную часть лимбической системы и может вызвать ритмичную активацию в гиппокампе, важную для обучения
    • много ассоциативных нейронов базальных ганглиев также холинергические
  • некоторые нейроны ПНС, включая
    • мотонейроны соматической нервной системы, которые вызывают сокращение поперечно-полосатых мышц
    • автономная нервная система:
      • пре- и пост-ганглионарные парасимпатические нейроны
      • преганглионарные симпатические нейроны (а также постганглионарные судиннорухови нейроны, то есть те, которые контролируют потоотделение)

Токсин ботулизма подавляет выделение ацетилхолина, а яд паука черная вдова (Latrodectus mactans) имеет обратный эффект.

Фармакология

Существуют два основных класса холинорецепторов (AChR): никотиновые и мускариновые. Они так названы по токсинами, которые являются лигандами и активаторами каждого из классов — никотином (присутствует в пасленовых растений) и мускарином (токсином мухомор).

Никотиновые рецепторы

Никотиновые AChRьы является ионотропных рецепторами, пропуская ионы натрия, калия и хлора. Они стимулируются никотином и блокируются ядом кураре. Все периферические AChRьы никотиновые, например, те что в сердце или на нейромышечных соединениях. Они также найдены в мозге, но в небольшом количестве.

Мускариновые рецепторы

Мускариновые рецепторы метаботропных, принадлежат к классу G- протеинов и действуют дольше, активируются мускарином и блокируются атропином. Экстракты этого растения содержат это вещество, и его действие на мускариновые AChRьы вызывающие расширение зрачка ранее применялись во многих европейских странах. Теперь ACh иногда используется при хирургии катаракты чтобы вызвать быстрое расширение зрачка. Он должен быть доставлен интраокулярных, потому что холинестераза роговой оболочки метаболизируется ацетилхолин с поверхности до того, как он. Подобные лекарства используются, чтобы вызвать мидриаз (расширение зарницы) при кардиопульмонарний реанимации (CPR) и многих других ситуациях.

Патологии и применение в медицине

Заболевания миастения, характеризующееся слабостью мышц и усталостью, имеет место, когда тело производит аутоантитела против ацетилхолиновых рецепторов, и поэтому подавляет соответствующую передачу ацетилхолиновых сигналов. Лекарства эффективны против этого заболевания — блокаторы ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин и пиридостигмин).

Блокировка или стимулирования действия ацетилхолина широко используется в медицине.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают действие ацетилхолина, задерживая его распад; некоторые используются как нервные агенты или пестициды. Клинически применения чтобы обратить действие миорелаксантов, чтобы лечить миастения и болезнь Альцгеймера (ривастигмин, что повышает холинергическую активность мозга).

Агонисты ACh-рецепторов

  • карбахол

Антагонисты ACh-рецепторов

  • суругатоксин
  • триметафан
  • мекамиламин

Видео по теме

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть