Антагонист

  1. Вещество, биологическое действие которой противоположно действию другого вещества — агонист а (например, габазин — антагонист ГАМК)
  2. Вещество, которое связывается с клеточными рецепторами и блокирует их (например, TPMPA — антагонист ГАМК C рецептора).

Различают два вида антагонистов (во втором значении): конкурентные и неконкурентные антагонисты. Конкурентные антагонисты связываются с тем же местом на поверхности рецептора, и эндогенный лиганд, блокируя доступ лиганда к сайту связывания. Неконкурентные антагонисты связываются с каким-то другим местом и блокируют отзыв рецептора тем или иным образом. Различение механизмов можно провести путем исследования кинетических данных о взаимодействии вещества и рецептора.

Связывание антагониста с рецептором может иметь оборотную или необратимую природу. Необратимые антагонисты часто образуют ковалентные связи с рецептором.

В биохимии, фармакологии используется также термин «блокатор» (тех или иных процессов).