А

Атазанавир

Атазанавир (международная транскрипция ATV) — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Атазанавир — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы. Механизм действия препарата заключается в подавлении активного центра фермента вируса ВИЧ — протеазы, нарушении образования вирусного капсида и подавляет репликацию вируса ВИЧ с образованием незрелых вирусных частиц, которые не могут инфицировать клетки организма. К атазанавира чувствителен исключительно вирус ВИЧ-1 и нечувствительны протеазы человека и других эукариот.

Фармакокинетика

Атазанавир при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2,7 часов. Биодоступность составляет 70%, при приеме во время еды биодоступность увеличивается. Атазанавир плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Атазанавир проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно с калом, частично выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения атазанавира составляет 7:00, это время может меняться при печеночной недостаточности.

Показания к применению

Атазанавир применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом ВИЧ-1 в составе комбинированной терапии у взрослых. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении атазанавира возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — часто (1-10%) высыпания на коже нечасто (0,1-1%) кожный зуд, аллергический дерматит, крапивница, алопеция.
  • Аллергические реакции — нечасто (0,1-1%) одышка, лихорадка.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, желтуха, холелитиаз; нечасто (0,1-1%) гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, стоматит.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль нечасто (0,1-1%) бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, парестезии, головокружение, депрессия, нарушение ориентации.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — нечасто (0,1-1%) миалгии, артралгии, атрофия мышц; редко (0,01-0,1%) миопатии, рабдомиолиз.
  • Со стороны мочевыделительной системы — нечасто (0,1-1%) нефролитиаз, кристаллурия, гематурия, почащений мочеиспускание, интерстициальный нефрит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — нечасто (0,1-1%) артериальная гипертензия, периферические отеки редко (0,01-0,1%) аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ, AV-блокада.
  • Другие побочные эффекты — часто (1-10%) липодистрофия; нечасто (0,1-1%) лактатацидоз, сахарный диабет, гинекомастия (преимущественно в комбинации с другими препаратами); в отдельных случаях увеличение частоты кровотечений у больных гемофилией.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень часто (22-47%) повышение уровня билирубина в крови часто (1-10%) повышение уровня активности аминотрансфераз и ГГТП в крови, гипергликемия; нечасто (0,1-1%) гематурия, протеинурия.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза, остеонекроза, гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Атазанавир противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при беременности и кормлении грудью. Препарат не рекомендуется применять вместе с астемизолом, цизапридом, терфенадином, мидазоламом, пимозидом, бепридилом, амиодароном, алкалоидами спорыньи, пропафеноном, рифампицин, симвастатином, ловастатином, индинавиром, нелфинавиром, препаратами зверобоя.

Формы выпуска

Атазанавир выпускается в виде желатиновых капсул по 0,1, 0,15, 0,2 и 0,3 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть