Азеластин — синтетический препарат, является производным фталазинону, и относится к антигистаминным препаратам ИИ поколения, для местного применения. Азеластин применяется в США за период с 1996 года во торговой маркой «Астелин».

Фармакологические свойства

Азеластин — синтетический препарат, является производным фталазинону, и относится к антигистаминным препаратам ИИ поколения. По химическому составу является рацематом двух энантиомеров — R (-) и S-азеластина. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина. Препарат снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций немедленного типа. Азеластин обладает способностью тормозить дегрануляцию тучных клеток и базофилов, снижать выделение и подавлять синтез медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, лейкотриенов), что способствует предупреждению бронхоспазма и торможению развития ранней и поздней стадии аллергических реакций и местных воспалительных процессов; а также уменьшением пролиферации и дифференциации Т-лимфоцитов под влиянием антигенов. При местном применении эффективно и быстро уменьшает симптомы аллергического ринита и аллергического конъюнктивита. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, азеластин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не обладает седативным эффектом, и действия на м-холинорецепторы и адренорецепторы.

Фармакокинетика

Азеластин быстро и хорошо всасывается при интраназальном применении со слизистых оболочек дыхательных путей, биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. Препарат также хорошо всасывается при пероральном применении, биодоступность при этом составляет 75%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови. Начало действия азеластина наступает примерно через 15 минут после интраназального применения. При закапывании в глаза эффект препаты начинается через 3 минуты после использования азеластина. При пероральном использовании создает высокие концентрации в легких. Азеластин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Азеластин проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием активного метаболита десметилазеластину. Выводится азеластин из организма преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 22 часов, метаболита десметилазеластину — 54 часа, это время может увеличиваться при почечной недостаточности.

Показания к применению

Азеластин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините и аллергическом конъюнктивите.

Побочное действие

При применении азеластина побочные эффекты наблюдаются редко и относятся к легким побочных или эффектов средней интенсивности. Чаще всего наблюдаются сухость во рту (в 19,7% случаев применения) и сонливость (11,5%). Другие побочные эффекты — раздражение слизистой оболочки полости носа и конъюнктивы, головная боль, головокружение, тошнота, сыпь и системные аллергические реакции наблюдаются редко или очень редко.

Противопоказания

Азеластин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, при беременности и кормлении грудью. Препарат применяют детям, Молош 6 лет.

Формы выпуска

Азеластин выпускается в виде 0,1% спрея для интраназального применения во флаконах по 10 мл; 0,05% раствора в виде глазных капель во флаконах по 6 и 10 мл выпускался также в виде таблеток по 0,002 г.