Б

Бепридил

Бепридил — синтетический антиаритмический препарат, являющийся производным диариламинопропиламину и относится к группе неселективных блокаторов кальциевых каналов, для перорального применения.

Фармакологические свойства

Бепридил — синтетический антиаритмический препарат, являющийся производным диариламинопропиламину, и относится к группе неселективных блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия препарата заключается в блокировании так называемых «медленных» кальциевых каналов, замедляя вхождения ионов кальция в клетки и снижая его концентрацию в клетках. Кроме того, бепридил имеет ингибирующее действие на быстрые натриевые каналы и частично — калиевые каналы. Препарат имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Бепридил снижает частоту сердечных сокращений, снижает сократительную способность миокарда и его потребность в кислороде, увеличивает кровоток в коронарных артериях. Эффективность при стенокардии связана со снижением частоты сердечных сокращений и периферической вазодилятациею. Бепридил увеличивает фракцию выброса левого желудочка при отсутствии у больного явлений сердечной недостаточности. Препарат увеличивает эффективный рефрактерный период синоатриального и атриовентрикулярного узлов, продлевает интервалы PQ и QT, незначительно расширяет комплекс QRS на ЭКГ. Бепридил уменьшает агрегацию тромбоцитов и амплитуду перистальтических сокращений пищевода.

Фармакокинетика

Бепридил хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биоступнисть препарата составляет 60-70%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация бепридила в крови достигается в течение 2-3 часов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Бепридил проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени. Период полувыведения двухфазный, бепридил имеет эффект первого прохождения через печень. Продолжительность первой фазы полувыведения составляет 2:00, продолжительность второго этапа составляет в среднем 42 часа. Выводится бепридил из организма преимущественно почками в виде метаболитов, частично выводится с калом. Период полувыведения препарата при заболеваниях печени не изменяется.

Показания к применению

Бепридил применяется при стенокардии напряжения, является рефрактерной к лечению другими антиангинальными препаратами, стенокардии Принцметала, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. По данным клинических исследований, бепридил предупреждает аритмии, вызванные интоксикацией сердечными гликозидами.

Побочное действие

При применении бепридила нечасто наблюдаются следующие побочные эффекты: одышка, кашель, ринит, фаригит, высыпания на коже, сухость во рту, изменения вкуса, появление инфильтратов в легких, головная боль, быстрая утомляемость, общая слабость, бессонница, боли в эпигастрии, тремор, парестезии, тошнота, диарея или запор, нарушение либидо, лейкопения, агранулоцитоз. Наиболее частыми побочными эффектами бепридила побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении бепридила возможно возникновение тахикардии, экстрасистолии, AV-блокады, сердечной недостаточности, фибрилляции желудочков. При применении бепридила удлиняются интервалы PQ и QT на ЭКГ, что может привести к аритмии типа «пируэт» и torsades de pointes.

Противопоказания

Бепридил противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, синдроме слабости синусового узла, кардиогенном шоке и инфаркте миокарда, AV-блокада II-III степени (за исключением больных с установленным искусственным водителем ритма), синдроме WPW, артериальной гипотонии, хронической сердечной недостаточности II Б-III стадии , острой сердечной недостаточности, вроджденому синдроме удлиненного интервала QT, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, беременности и кормлении грудью, в детском возрасте, при аденоме предстательной железы.

Формы выпуска

Бепридил выпускался в виде таблеток по 0,1, 0,2 и 0,3 г. В настоящее время в Украине не зарегистрирован.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть