Б

Бисопролол

Бисопролол — лекарственное средство, бета-блокатор. Лекарственная форма — таблетки. Фармакологическая группа — селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС — С07А В07.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Фармакологические

Бисопролол — селективный бета-1-блокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет собственной симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с бета-2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета-2-рецепторами эндокринной системы.

Фармакокинетика

Бисопролол — липофильное соединение, почти полностью (до 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности — около 90%. В организме человека активные метаболиты не образуются. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием ферментов цитохрома P450 CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект в течение 24 часов после однократного приема дневной дозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада II степени, брадикардия (с частотой менее 50 уд. / Мин), склонность к бронхоспазма (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей), артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В). Дети до 12 лет.

Способ применения и дозировка

Бисопролол обычно застосовуется перорально один раз в сутки в утренние часы. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая и не повреждая оболочку, запивая достаточным количеством воды. Нельзя запивать бисопролол грейпфрутовым соком. Дозировка препарата, продолжительность и время приема определяет врач исходя из основной цели лечения (ХСН, артериальная гипертензия или стенокардия).

Побочные эффекты

Ниже указаны побочные эффекты встречаются не у всех пациентов, принимающих бисопролол. Частота возникновения побочных эффектов колеблется от частых (брадикардия) до спорадических (конъюнктивит). Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение холода или онемения конечностей, ортостатическая гипотензия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушения AV-проводимости. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обмороки. Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит. Со стороны органов слуха: ухудшение слуха. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, вазомоторный ринит. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи: реакции гиперчувствительности — зуд, повышенная потливость, покраснение, сыпь. При лечении бета-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания, алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги. Со стороны печени: медикаментозный гепатит. Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции. Психические расстройства: депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации, парестезии. Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Организм в целом: астения, повышенная утомляемость (Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

Передозировка

Наиболее частыми признаками передозировки бисопролола является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу.

Применение в период беременности или лактации

Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут негативно повлиять на развитие плода. Категория по FDA: C. Женщинам, кормящие, препарат не рекомендуется из-за возможного воздействие на малыша, поскольку бисопролол выводится в грудное молоко.

Особенности применения

Бисопролол может негативно сказаться на скорости психомоторных реакций, поэтому в период применения бисопролола следует быть особенно осторожным при управлении механизмами и транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

Взаимодействия

Совместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффект и переносимость этих препаратов. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда. Антагонисты кальция группы фенилалкинаминив (верапамил), в меньшей степени — бензотиазепина (дилтиазем): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих бета-блокаторы. Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии (синдром отмены). Органические нитраты для лечения стенокардии (изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат, нитроглицерин): возможно чрезмерное снижение артериального давления, повышается риск ортостатической коллапса. Ингибиторы МАО-А (моклобемид, ниаламида): прекращение приема ингибиторов МАО-А на фоне терапии бисопрололом может спровоцировать гипертонический криз. Другие взаимодействия: при лечении бисопрололом Не рекомендуется употреблять грейпфрут (грейпфрутовый сок), карамболь (старфрут), которые подавляют метаболизм бисопролола и усиливают его эффекты. Алкогольные напитки могут вызвать чрезмерное снижение артериального давления.

Видео по теме

Изображения по теме

  • Бисопролол
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть