Б

Боцепревир

Боцепревир — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Боцепревир — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы. Механизм действия препарата заключается в подавлении активного центра фермента вируса гепатита С — протеазы путем связывания с активным серином фермента с помощью функциональной группы α-кетоамиду, что приводит к торможению репликации вируса в пораженных клетках. 2011 боцепревир одобрен FDA для лечения хронического вирусного гепатита С 1-го генотипа в составе комбинированной терапии.

Фармакокинетика

Боцепревир при приеме внутрь относительно быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2:00, после приема пищи всасывание препарата улучшается. Биодоступность боцепревир не исследована. Боцепревир хорошо связывается с белками плазмы крови. Неизвестно, препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Боцепревир проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно с калом (79%) в виде неактивных метаболитов, выводится из организма частично почками (9%). Период полувыведения боцепревир составляет в среднем 3,4 часов, нет данных об изменении этого времени при печеночной и почечной недостаточности.

Показания к применению

Боцепревир применяется при лечении хронического вирусного гепатита С 1-го типа в сочетании с рибавирином и пегилированным альфа-интерфероном у взрослых больных без признаков печеночной недостаточности.

Побочное действие

При применении боцепревир могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — очень часто (более 10%) высыпания на коже, зуд кожи, алопеция, сухость кожи; часто (1-10%) гипергидроз кожи, экзема, дерматит, герпетические высыпания, онихомикоз, загостення псориаза; нечасто (0,1-1%) фотодерматоз, крапивница, образование язв на коже.
  • Со стороны пищеварительной системы — очень часто (более 10%) тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса; часто боль в животе, запор, стоматит, хейлит, стоматит, гастоезофагальний рефлюкс, геморрой; нечасто (0,1-1%) гастрит, панкреатит, ґлосит, гингивит, ректальные кровотечения, кровотечения из десен; редко (0,01-0,1%) холецистит.
  • Со стороны нервной системы — очень часто (более 10%) головная боль, головокружение, депрессия, тревога, бессонница часто (1-10%) парестезии, гипестезия, потери сознания, тремор, амнезия, агрессия; нечасто (0,1-1%) периферическая нейропатия, суицидальные мысли, апатия, ретинальная ишемия, ретинопатия, конъюнктивит, фотофобия, летаргия, глухота или ухудшение слуха редко (0,01-0,1%) энцефалопатия, ишемия мозга, отек диска зрительного нерва, попытки суицида, галлюцинации.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — часто (1-10%) артериальная гипо- или гипертензия; нечасто (0,1-1%) тахикардия, аритмия, тромбоз глубоких вен, ощущение холода в конечностях, геморрагический васкулит редко (0,01-0,1%) ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, перикардит, перикардиальных выпот.
  • Со стороны дыхательной системы — очень часто (более 10%) кашель, одышка часто (1-10%) синусит, назофарингит, носовые кровотечения нечасто (0,1-1%) плевральные боли, тромбоэмболия легочной артерии, дисфония, пневмония редко (0,01-0,1%) дыхательная недостаточность, саркоидоз.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — очень часто (более 10%) артралгия, миалгия часто (1-10%) боли в конечностях и спине, боли в шее, спазмы мышц; нечасто (0,1-1%) артриты, боль костях, отек суставов.
  • Со стороны мочевыделительной системы — часто (1-10%) поллакиурия; нечасто (0,1-1%) никтурия, дизурия.
  • Другие побочные эффекты — очень часто (более 10%) похудения, эректильная дисфункция часто (1-10%) гипотиреоидизмом, целлюлит, грибковые поражения; нечасто (0,1-1%) боль в грудной клетке, лимфаденопатия, аменорея, меноррагия, метроррагия, гипетиреоидизм, загостення порфирии; редко (0,01-0,1%) опухоли щитовидной железы, сепсис.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень часто (более 10%) анемия, нейтропения; часто (1-10%) лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто (0,1-1%) лимфопения, гипокалиемия, гиперкальциемия, повышение уровня билирубина в крови.

Противопоказания

Боцепревир противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, аутоиммунном гепатите. Боцепревир не применяется при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте. Препарат применяют вместе с мидазоламом, триазоламом, бепридилом, пимозидом, галофантрина, лумефрантином, симвастатином, ловастатином, алкалоидами спорыньи, ингибиторами тирозинкиназы.

Формы выпуска

Боцепревир выпускается в виде желатиновых капсул по 0,2 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть