Б

Бромгексин

Бромгексин (англ. Bromhexine, лат. Bromhexinum) — синтетический препарат, являющийся по химической структуре замещен бензиламином, и относится к группе муколитических и отхаркивающих препаратов, применяется перорально, парентерально и ингаляционно. Бромгексин синтезированы на основе исследования алкалоида растения Adhatoda vasica вазицину, давно применялся жителями стран Азии как отхаркивающее средство. Впервые бромгексин получено в лаборатории немецкой компании «Boehringer Ingelheim» и одобрен к применению в 1963 году под торговым названием «Бисольвон». После исследования бромгексина обнаружено, что его метаболит — амброксол обладает высокую активность, чем сам бромгексин. После установления этого факта амброксол был также синтезирован как самостоятельный лекарственный препарат в лаборатории компании «Boehringer Ingelheim», и эти два препарата применяются до сих пор в клинической практике.

Фармакологические свойства

Бромгексин — синтетический препарат, являющийся по химической структуре замещен бензиламином, и относится к группе муколитиков и отхаркивающих препаратов. Механизм действия препарата заключается в деполимеризации и разрушении кислых мукополисахаридов бронхиального секрета усилением секреции гликопротеинов, имеющих в составе нейтральные мукополисахариды; активации движения ресничек мерцательного эпителия дыхательной системы путем непосредственного влияния на II тип пневмоцитов в альвеолах и на клетки бронхиол способствует стимуляции выделения легочного сурфактанта. Все эти эффекты приводят к облегчению отхождения мокроты без существенного увеличения его количества и уменьшение кашля. Бромгексин обладает способностью стимулировать местный иммунитет путем повышения активности макрофагов и повышению концентрации IgА. При применении препарата наблюдается повышение концентрации в легочной ткани бета-лактамных антибиотиков, макролидов, доксициклина и сульфаниламидных препаратов без уменьшения концентрации антибиотиков в крови. Клиническая эффективность бромгексина при пероральном приеме чаще всего достигается от 4-6 суток от начала применения препарата. Следует отметить, что в 2007 году при проведении клинических исследований по эффективности применения бромгексина и других муколитиков не было обнаружено достаточного клинического подтверждения эффективности этих препаратов при лечении кашля, является симптомом пневмонии. Одним из преимуществ бромгексина является возможность назначения препарата в различных лекарственных формах и методах применения — внутрь, парентерально (внутривенно или внутримышечно) и ингаляционно.

Фармакологические

Бромгексин хорошо всасывается и распределяется в организме после приема внутрь, но биодоступность составляет 25% в связи с эффектом первого прохождения через печень. После прохождения через печень большинство препарата метаболизируется до активной производной — амброксола. Бромгексин хорошо связывается с белками плазмы крови. Максимальная концнтрация в крови достигается в течение 0,5-1 ч после приема препарата. Бромгексин хорошо распределяется в организме. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется бромгексин в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. Выводится препарат из организма почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения бромгексина из плазмы крови составляет 1:00, терминальный период полувыведения составляет 15 часов в связи с медленной обратной диффузии из тканей организма. Период полувыведения препарата при печеночной и почечной недостаточности, при длительном применении бромгексина может наблюдаться его кумуляции в организме.

Показания к применению

Бромгексин применяется при острых и хронических заболеваниях дыхательной системы как у взрослых, так и детей, связанные с нарушениями бронхиальной секреции — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, трахеит, пневмокониоз, пневмонии, бронхиальная астма, туберкулез легких; для усиления выделения рентгеноконтрастных препаратов после бронхографии; для профилактики и лечения осложнений дыхательной системы после проведения операций.

Побочное действие

При применении бромгексина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — нечасто (0,1-1%) эритема кожи, высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, лихорадка, очень редко (менее 0,01%) отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона и анафилактические реакции.
  • Со стороны пищеварительной системы — при длительном приеме диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея очень редко (менее 0,01%) обострение язвенной болезни, повышение активности аминотрансфераз в крови.
  • Со стороны нервной системы — нечасто (0,1-1%) головная боль, головокружение.
  • Со стороны дыхательной системы — нечасто (0,1-1%) одышка, ринит, бронхоспазм, усиление кашля.

Противопоказания

Бромгексин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, в I триместре беременности, детям до 3 лет, при загостенни язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и состояниях, при которых наблюдается легочное кровотечение. С осторожностью применяют препарат при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся избыточным скоплением мокроты в бронхах, печеночной или почечной недостаточности и кормлении грудью.

Формы выпуска

Бромгексин выпускается в виде таблеток по 0,004 и 0,008 г драже по 0,004; 0,008 и 0,012 г 0,08% сиропа для приема внутрь по 50, 60, 100, 120, 125 и 250 мл; 0,16% сиропа по 100 и 250 мл; 0,2% сиропа по 60 мл; раствора для приема внутрь (капель) во флаконах по 60, 100 и 150 мл 0,08% раствора; 0,2% раствора по 60 мл и 1,2% раствора по 30 и 50 мл,; 0,16% микстуры по 30, 50, 60 и 100 мл во флаконе; 0,2% микстуры по 60 и 100 мл; 0,08% эликсира во флаконах по 60, 100 и 120 мл; 0,2% раствора для приема внутрь и ингаляций во флаконах по 100 мл; 0,2% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл. Бромгексин вместе с гвайфенезином, сальбутамол и ментолом входит в состав комбинированного препарата «Аскорил экспекторант»., А с гвайфенезином и сальбутамола в состав препарата «Аскорил». Бромгексин вместе с сальбутамолом и фенилэфрина входят в состав комбинированного препарата «Инстарил экспекторант». Бромгексин с сальбутамолом входят в состав комбинированного препарата «Сальмодил».

Применение в ветеринарии

Бромгексин применяется в ветеринарии для лечения заболеваний дыхательной системы у котов, собак, мелких млекопитающих, птиц и декоративных пресмыкающихся. Для ветеринарного использования бромгексин выпускается в ампулах с содержанием бромгексина 2 или 4 мг / мл таблеток и драже по 0,004 и 0,008 г сиропа и микстуры с содержанием бромгексина 4 мг на 5 мл препарата.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть