Цефатоксим — антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для парентерального введения с широким спектром действия.

Фармакологические свойства

Цефотаксим — антибиотик широкого спектра антимикробного действия. Действует бактерицидно; подавляя синтез клеточной стенки бактерий, как и другие β-лактамные антибиотики. Препарат активен как грамположительных бактерий — (стафилококков, как продуцирующих, так и непродукуючих пенициллиназу; стрептококков; Corynebacterium diphtheriae; клостридии; так и грамотрицательных: Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Moraxella spp., Сальмонеллы, ерсинии, Enterobacter spp., Клебсиелла , Escherichia coli, Serratia spp., Proteus spp., нейссерии, шиґелы, Acinetobacter, а также фузобактерии, Propionibacterium, Erysipelotryx, пептострептококки. Хуже, чем цефалоспорины I и II поколений, влияет на грамположительные кокки. Препарат неактивен к туберкулезной палочке, листерий, Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa и другие представители рода Pseudomonas, Stenotrophomonas maltophilia, а также к большинству штаммов Clostridium difficile.

Фармакологические

После однократного введения препарата в дозе 0,5-1 г максимальная концентрация в крови достигается в течение 5 минут, при введении — 30 минут. Высокие концентрации препарата оказываются в миокарде, костях, желчном пузыре, коже, мягких тканях, а также в жидкостях организма (спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной). Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. В крови на 30-50% связывается с белками плазмы. Биодоступность антибиотика составляет 90% при введении и 100% — при внутривенном введении. Цефотаксим метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (дезацетилцефотаксим) и 2-х неактивных метаболитов. Период полувыведения цефотаксима при внутривенном введении составляет 1:00 и 1-1,5 часа при введении. Выводится почками, частично (25-36%) — в неизмененном виде, а также в виде активных и неактивных метаболитов. Частично выводится с желчью и в грудное молоко. При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается вдвое, а у недоношенных детей (масса тела менее 1,5 кг) может возрастать до 4,6 часа. У детей с массой тела более 1,5 кг перид полувыведения составляет 3,4 часа.

Показания к применению

Цефотаксим применяется при бактериальных инфекциях, вызываемых чувствительными к нему возбудителями, а именно: инфекциях нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцесс легких); инфекциях мочевыводящих путей (в том числе гонорея и хламидиоз) инфекциях верхних дыхательных путей (ангины, отиты); эндокардите; сепсисе; бактериальном менингите; болезни Лайма; сальмонеллезе; шиґельози; при инфицированных ранах и ожогах при инфекциях кожи, костей и суставов; при интраабдоминальных тазовых инфекциях; а также для профилактики послеоперационных инфекций.

Побочное действие

При применении цефотаксима могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — редко (менее 5%) крапивница, лихорадка, зуд, очень редко (0,0001-0,1%) бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок, ангионевротический отек.
  • Со стороны нервной системы — редко головная боль и головокружение, очень редко (при введении препарата в очень высоких дозах или при почечной недостаточности) судороги, оборотная энцефалопатия.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, диарея или запор, нарушение функции печени, стоматит, ґлосит, кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный колит (чаще в первые недели лечения).
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко (чаще при совместном применении с аминогликозидами) нарушение функции почек, олиґурия, интерстициальный нефрит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — очень редко при быстром введении в центральную вену возможно развитие потенциально угрожающей жизни аритмии.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1-10%) повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, редко лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, явления гипокоагуляции, увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови, гиперкальциемия, положительная реакция Кумбса; в редких случаях наблюдалась гемолитическая анемия.
  • Местные реакции — при введении отмечается болезненность, наблюдается инфильтрат в месте введения при внутривенном введении наблюдаются болезненность по ходу вены и флебиты.

Противопоказания

Противопоказаниями к введению цефотаксима является повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам, тяжелая хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в том числе в анамнезе), дети до 2,5 лет (для внутришномьязового способа введения), внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма . С осторожностью применяют препарат при беременности и кормлении грудью.

Формы выпуска

Цефотаксим выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций по 0,25; 0,5; 1,0 и 2,0 г.