Ц

Цефтриаксон

Цефтриаксон — полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для парентерального введения широкого спектра действия.

Фармакологические свойства

Цефтриаксон — антибиотик, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Препарат обладает широким спектром антимикробного действия. Проявляет высокую активность в таких возбудителей грамположительные аэробные — стафилококки (кроме метициллин-нечувствительных (MRSA), стрептококки; грамотрицательные аэробные — Moraxella, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella, нейссерии, сальмонеллы, Proteus spp., Serratia spp. , Citrobacter spp., клебсиелла, ерсинии, Acinetobacter; спирохеты — Borrelia burgdorferi и бледная спирохета, а также анаэробы — Bacteroides (чувствительные к желчи), клостридии (кроме Clostridium difficile), фузобактерии, пептококки, пептострептококки. Хуже, чем цефалоспорины I и II поколений, влияет на грамположительные кокки. Нечувствительными к цефтриаксону является листерия, энтерококки, легионеллы, Clostridium difficile, туберкулезная палочка.

Фармакологические

После однократного введения 1 г препарата максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-3 часов после введения, при внутривенном введении — до окончания инъекции. Биодоступность цефтриаксона составляет 100% как при внутривенном, так и при введении. Высокие концентрации препарата оказываются в течение более, чем 24 часов в большинстве тканей и жидкостей организма, в том числе в легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, миндалинах, среднем ухе, костях в жидкостях организма — спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкости; а также в секрете простаты. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко. Период полувыведения у взрослых составляет около 8:00, у детей первых 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста. Цефтриаксон не метаболизируется, выводится препарат из организма в неизмененном виде, 50-60% почками и 40-50% — с желчью. У лиц с почечной недостаточностью отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата при одновременном увеличении выведения препарата с желчью.

Показания к применению

Цефтриаксон применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями, а именно: инфекции дыхательных путей, включая пневмонию; ЛОР-органов; инфекции мочеполовой системы (включая пиелонефрит и гонорею) сепсис и септицемию; инфекции костей, суставов, мягких тканей, раневые инфекции; менингит и менингоэнцефалит (в том числе посттравматические и послеоперационные) сифилис; сальмонеллез и сальмонеллезное носительство; болезнь Лайма; хирургические гнойно-воспалительные заболевания; рожа; предоперационная профилактика инфекций при операциях на органах желудочно-кишечной системы, мочевыводящей системы, гинекологических операциях; при инфекциях у больных с нейтропенией.

Побочное действие

При применении цефтриаксона могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — часто (~ 1%) крапивница, кожный зуд, сыпь, аллергический дерматит, лихорадка редко (<0,1%) синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.
  • Со стороны нервной системы — редко (<1%) головокружение, головная боль очень редко (<0,1%) судороги.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (2,7%) диарея, редко (<1%) тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, очень редко (<0,1%) боль в животе, стоматит, ґлосит, орофарингеальный кандидоз, псевдомембранозный колит, панкреатит (чаще всего обусловлен образованием преципитатов в желчных протоках), отложения преципитатов в желчном пузыре.
  • Со стороны мочеполовой системы — очень редко (<0,1%) олигурия, гематурия, глюкозурия, иногда — образование преципитатов в почках (преимущественно у детей, которых лечили высокими дозами препарата, а также у лиц с дегидратацией или иммобилизацией). При образовании преципитатов в почках отмечались случаи анурии и нарушение функции почек.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто эозинофилия (6%), тромбоцитоз или тромбоцитопения (5,1%), лейкопения (2,1%), повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови (3,3%), повышение уровня креатинина и мочевины (~ 1%), редко (<0,1%) нейтропения, анемия (включая гемолитической), агранулоцитоз, гиперкоагуляция.
  • Местные реакции (1%) — при введении может наблюдаться болезненность; при внутривенном введении — флебиты и боль в месте инъекции.

Особенности применения

Цефтриаксон нельзя применять одновременно или смешивать с солями кальция, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанные смертельные случаи у новорожденных детей при одновременном применении солей кальция и цефтриаксона, связанные с образованием преципитатов в легких и почках. Поэтому запрещено разведение препарата растворителями, содержащих соли кальция (например раствор Ринґера). Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может усилить вероятность появления печеночной энцефалопатии.

Противопоказания

Цефтриаксон противопоказан при повышенной чувствительности к препарату или других цефалоспоринов, а также наличие в анамнезе тяжелых аллергических реакций к другим β-лактамным антибиотикам, недоношенным новорожденным, при гипербилирубинемии у новорожденных. С осторожностью применяется препарат во время беременности и кормления грудью, при тяжелых заболеваниях пищеварительной системы, особенно неспецифическом язвенном колите (в том числе в анамнезе)

Формы выпуска

Цефтриаксон выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций по 0,25; 0,5; 1,0 или 2,0 г. Вместе с сульбактамом входит в состав комбинированного препарата «Сульбактомакс».

Изображения по теме

  • Цефтриаксон
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть