Ц

Цетиризин

Цетиризин — синтетический препарат, является производным пиперидина, и относится к антигистаминным препаратам ИИ поколения, для перорального применения. Цетиризин создан в 1987 году и долгое время распространялся исключительно под торговой маркой «Зиртек».

Фармакологические свойства

Цетиризин — синтетический препарат, является производным пиперидина и относится к группе антигистаминных препаратов ИИ поколения. По химическому строению он является метаболитом гидроксизином — представителя I поколения антигистаминных препаратов, которые являются производными пиперидина. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина, предупреждении спазмов гладких мышц, вызываемых гистамином, в том числе бронхоконстрикции у больных обструктивными заболеваниями легких, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека, эритемы и зуда кожи и слизистых оболочек. Цетиризин уменьшает уровень в крови лейкотриенов но не ингибирует активацию тучных клеток, ингибирует активацию эозинофилов и эпителиальных клеток дыхательных путей, и замедляет агрегацию тромбоцитов. При аллергическом рините препарат уменьшает частоту чихание, слезотечение, выделения из носовых ходов и зуд слизистых носа. Цетиризин является высокоспецифичным блокиратором Н1-рецепторов гистамина, и даже в высоких концентрациях не блокирует серотониновые, дофаминовые, М-холинорецепторы и альфа-адренорецепторы. При применении цетиризина при бронхиальной астме наблюдается индукция бронходилятации в течение 2:00 после приема препарата и усиления эффективности β 2 агонистов и кортикостероидов для ингаляционного применения. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, цетиризин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и имеет незначительный седативный эффект. Цетиризин, в отличие от первых антигистаминов ИИ поколения, не имеет токсического воздействия на миокард, и при его применении не наблюдается удлинение интервала QT на ЭКГ и других нарушений сердечной деятельности.

Фармакокинетика

Цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 70%. Максимальная концентрация в крови препарата достигается в течение 1:00, одновременный прием пищи не снижает степень всасывания препарата. Цетиризин хорошо связывается с белками плазмы крови. Самые высокие концентрации цетиризина наблюдаются в коже, которые равны или могут превышать концентрацию препарата в крови. Цетиризин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Цетиризин метаболизируется в печени в минимальном количестве. Выводится цетиризин из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде, частично с калом. Период полувыведения составляет в среднем 10:00 (от 7 до 11:00) у взрослых и 7:00 у детей старше 4 лет, у детей 2-4 года составляет 4,9 часов, у новорожденных 2,4 часа. У лиц пожилого возраста период полувыведения составляет в среднем 11,8 часов, что связано со снижением клиренса цетиризина в связи со снижением функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения цетиризина составляет 20 часов, а при нарушении функции печени — от 13,8 до 14,3 часов.

Показания к применению

Цетиризин применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, отеке Квинке, зудом, а также в комплексной терапии атопического дерматита, хронической экземы и бронхиальной астмы. Цетиризин может применяться для профилактики формирования хронических аллергических заболеваний.

Побочное действие

При применении цетиризина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, зуд кожи; редко (0,01-0,1%) крапивница очень редко (менее 0,01%) ангионевротический отек, анафилактический шок, эритема кожи.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) сухость во рту (5% случаев применения), тошнота, боль в животе, у детей — диарея редко (0,01-0,1%) гастрит, нарушение функции печени.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) сонливость (до 14%), повышенная утомляемость (до 6%), головная боль, головокружение, нечасто (0,1-1%) тревожность, возбуждение, парестезии редко (0,01-0,1%) агрессивность, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги очень редко (менее 0,01%) тремор, нервный тик, обморок, дисгевзия, нечеткость зрения, нарушение аккомодации.
  • Со стороны дыхательной системы — часто (более 1%) фарингит у взрослых, ринит у детей.
  • Другие побочные эффекты — редко (0,01-0,1%) тахикардия, увеличение массы тела; очень редко (менее 0,01%) задержка мочи или энурез.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень редко (менее 0,01%) тромбоцитопения, повышение уровня активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня билирубина в крови.

Противопоказания

Цетиризин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и при тяжелой почечной недостаточности. Цетиризин не применяется у детей в возрасте менее 6 месяцев. С осторожностью применяется препарат при беременности и в период кормления грудью.

Формы выпуска

Цетиризин выпускается в виде таблеток по 0,01 г и 1% раствора для приема внутрь во флаконах по 10 и 20 мл.

Изображения по теме

  • Цетиризин
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть