Д

Дексибупрофен

Дексибупрофен (англ. Dexibuprofen, лат. Dexibuprofenum) — синтетический препарат, является производным пропионовой кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. По своему химическому составу является правообертаючим (S (+) — изомер) ибупрофена. Дексибупрофен применяется перорально, и применяется в клинической практике с 1992-1993 годов в мире и с 2011 года в Украине.

Фармакологические свойства

Дексибупрофен — синтетический препарат, являющийся по химической структуре производным пропионовой кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. По своему химическому составу является правообертаючим (S (+) — изомер) ибупрофена. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины, в том числе в очаге воспаления. Дексибупрофен также снижает митохондриальное окисления жирных кислот, уменьшает выработку оксида азота, способствует ингибированию выработки лейкотриенов и способствует уменьшению отека при воспалении за счет влияния на полиморфноядерные лейкоциты. Дексибупрофен является неселективным ингибитором циклооксигеназы, и действует как на ЦОГ 1 типа (ЦОГ-1), так и на ЦОГ 2 типа (ЦОГ-2). Дексибипрофен обладает обезболивающим действием, равносильным действием других обезболивающих и противовоспалительных препаратов (диклофенак, напроксен и целекоксиб) и имеет эффективное действие в дозе, составляющей половину стандартной дозы рацемического ибупрофена. Дексибупрофен также снижает агрегацию тромбоцитов (хотя и в меньшей степени, чем ацетилсалициловая кислота). При применении дексибупрофену наблюдается низкая частота побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, в том числе обострение язвенной болезни и гастропатий. Дексибупрофен, в отличие от рацемического ибупрофена, не влияет на метаболизм липидов, также способствует снижению количества побочных эффектов препарата.

Фармакокинетика

Дексибупрофен быстро и полностью всасывается при пероральном применении, максимальная концентрация в крови достигается в среднем в течение 2:00. Дексибупрофен хорошо связывается с белками плазмы крови. Особенностью препарата является поддержание высокой концентрации лекарственного средства в синовиальной жидкости в течение длительного времени, и медленное выведение препарата из синовиальной жидкости. Дексибупрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится дексибупрофен преимущественно с мочой (90%), частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1,8-3,5 часа, это время может увеличиваться у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания к применению

Дексибупрофен применяется для симптоматического лечения болевого синдрома легкой и средней интенсивности при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, дисменореи, мигрени и зубной боли.

Побочное действие

При применении дексибупрофену побочные эффекты при клинических исследованиях препарата наблюдались в 3,7% пациентов, причем тяжелые побочные эффекты только в 0,06% больных. При применении дексибупрофену могут редко наблюдаться такие же побочные эффекты, характерные для большинства нестероидных противовоспалительных препаратов. Чаще всего это побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, метеоризм, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, гастрит, язвенный стоматит, обострение язвенного колита и болезни Крона, эзофагит, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы чаще всего наблюдается головокружение; реже сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная возбудимость, асептический менингит. Со стороны кожных покровов наблюдаются высыпания на коже, зуд кожи, гипергидроз; аллергические реакции могут наблюдаться в виде лихорадки, крапивницы, очень редко наблюдаются синдром Стивенса-Джонсона, фотодерматоз, синдром Лайелла, отек Квинке, отек лица, одышка, бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы редко может наблюдаться артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, а также периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы редко могут наблюдаться интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нефротический синдром. В лабораторных анализах изредка могут наблюдаться анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, удлинение времени свертывания крови.

Противопоказания

Дексибупрофен противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечном кровотечении или при склонности к кровотечениям другого генеза, нарушениях свертываемости крови, заболеваниях зрительного нерва и нарушениях восприятия цвета, болезни Крона и неспецифическом язвенном колите, выраженных нарушениях функции печени и почек, тяжелой сердечной недостаточности, бронхиальной астме, беременности и кормлении грудью. Дексибупрофен в Украине не рекомендован для применения в детском возрасте.

Формы выпуска

Дексибупрофен выпускается в виде таблеток для перорального применения по 0,2; 0,3 и 0,4 г. За рубежом зарегистрированы также лекарственные формы дексибупрофену в виде суспензии для перорального применения и крема для местного применения.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть