Д

Декскетопрофен

Декскетопрофен (англ. Dexketoprofen, лат. Dexketoprofenum) — синтетический препарат, является производным пропионовой кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Декскетопрофен может применяться как внутрь, так и парентерально (внутривенно и внутримышечно). По своему химическому составу является правообертаючим (S (+) — изомер) кетопрофена. Декскетопрофен впервые синтезирован в Италии в лаборатории компании «Menarini», и впервые допущен к клиническому использованию на территории Европейского Союза в виде формы для перорального применения с 1998 года, и инъекционной формы — с 2002 года.

Фармакологические свойства

Декскетопрофен — синтетический препарат, являющийся по химической структуре производным пропионовой кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. По своему химическому составу является правообертаючим (S (+) — изомер) кетопрофена. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины, в том числе в очаге воспаления. Декскетопрофен является неселективным ингибитором циклооксигеназы, и действует как на ЦОГ 1 типа (ЦОГ-1), так и на ЦОГ 2 типа (ЦОГ-2). Декскетопрофен имеет более выраженный обезболивающий эффект по сравнению с рацемическим кетопрофеном, и по сравнению с большинством других нестероидных противовоспалительных препаратов (ибупрофен, парацетамолом, диклофенака, кеторолаком), а также сравнительный эффект с наркотическими анальгетиками (омнопона, трамадолом), а при необходимости применения препарата совместно с наркотическими анальгетиками усиливает действие последних, и способствует снижению дозы наркотических анальгетиков. При применении декскетопрофена наблюдается также меньшее количество побочных эффектов, чем при применении рацемического кетопрофена. Декскетопрофен имеет высокую скорость всасывания и короткий период действия по сравнению с кетопрофеном, что дает возможность эффективного применения препарата при состояниях, требующих быстрого и непродолжительного обезболивания (таких как зубная боль или дисменорея).

Фармакологические

Декскетопрофен быстро и полностью всасывается при пероральном применении, максимальная концентрация в крови достигается в среднем в течение 30 минут (от 15 до 60 минут). После внутримышечного применения максимальная концентрация достигается в течение 20 минут. Декскетопрофен хорошо связывается с белками плазмы крови. После применения действие препарата начинается в среднем за 30 минут, и продолжается 4-6 часов. Препарат проходит через плацентарный барьер, данных за выделение декскетопрофена в грудное молоко нет. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится декскетопрофен из организма преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет в среднем 1,65 часа (при в применении составляет от 1,2 до 2,7 часов), это время может увеличиваться при печеночной и почечной недостаточности, и у лиц пожилого возраста.

Показания к применению

Декскетопрофен применяется для симптоматического лечения болевого синдрома легкой и средней интенсивности при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, дисменореи, зубной боли, при почечной колике и в послеоперационном периоде.

Побочное действие

При применении декскетопрофена могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов и аллергические реакции — нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, дерматит, зуд, гипергидроз, лихорадка, редко (0,01-0,1%) крапивница очень редко (менее 0,01%) синдром Стивенса-Джонсона, фотодерматоз, синдром Лайелла, отек Квинке, отек лица, одышка, бронхоспазм.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота нечасто (0,1-1%) диспепсия, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту, изжога, рвота кровью редко (0,01-0,1%) обострение язвенной болезни (в том числе желудочно-кишечные кровотечения и перфорация язвы), желтуха; очень редко (менее 0,01%) панкреатит, нарушение функции печени.
  • Со стороны нервной системы — нечасто (0,1-1%) головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения; редко (0,01-0,1%) парестезии, потери сознания.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — нечасто (0,1-1%) артериальная гипотензия, гиперемия лица; редко (0,01-0,1%) тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипертензия, при внутривенном введении — тромбофлебит.
  • Со стороны мочеполовой системы — редко полиурия, почечная колика, протеинурия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, нарушения менструального цикла.
  • Изменения в лабораторных анализах — нечасто (0,1-1%) анемия редко (0,01-0,1%) гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко тромбоцитопения, нейтропения.

Противопоказания

Декскетопрофен противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечном кровотечении или при склонности к кровотечениям другого генеза, выраженных нарушениях функции печени и почек, тяжелой сердечной недостаточности, тяжелой сердечной недостаточности, бронхиальной астме , болезни Крона и неспецифическом язвенном колите, беременности и кормлении грудью. Декскетопрофен в Украине не рекомендован для применения у детей.

Формы выпуска

Декскетопрофен выпускается в виде таблеток по 0,025 г и ампул по 2 мл 2,5% раствора. Разработана также форма для местного применения в виде 1,25% геля.

Изображения по теме

  • Декскетопрофен
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть