Д

Диацереин

Диацереин (англ. Diacerein, лат. Diacereinum) — полусинтетический препарат, является производным антрахиноны, которые относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов, и имеет хондропротективного свойства. Диацереин застосовувуеться исключительно перорально. Диацереин разработан в Швейцарии в лаборатории компании «TRB Ltd Swiss», а первые исследования его клинической эффективности проведены в 1980 году. В связи с частыми побочными эффектами клиническое применение диацереину данный момент ограничено, и он разрешен к применению только в 8 странах Европейского Союза — Австрии, Греции, Испании, Италии, Португалии, Словакии, Франции и Чехии; странах Азии, включая Китай и Индией; а также в странах бывшего СССР, включая Украину и Россией.

Фармакологические свойства

Диацереин — полусинтетический препарат, является производным антрахиноны, относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает свойствами хондропротектора. Сырьем для получения диацереину изначально служил емодин, который получают из алоэ. Механизм действия диацереину отличается от механизма действия большинства других нестероидных противовоспалительных препаратов, и заключается в подавлении синтеза интерлейкина-1 макрофагами и клетками синовиальной оболочки суставов, тормозит синтез металлопротеиназ, выработки интерлейкининдукованого NO и свободных радикалов кислорода, ингибирует апоптоз хондроцитов; стимулирует выработку протеиногликанив, гиалуроновой кислоты и коллагена II типа; и тормозит выработку фактора некроза опухоли и интерлейкина-6. Уменьшение продукции интерлейкина-1 приводит к уменьшению потребности в применении других нестероидных противовоспалительных препаратов; а торможение синтеза металлопротеиназ и интерлейкина-6, а также стимулирование выработки протеиногликанив, гиалуроновой кислоты и коллагена II типа, обеспечивает хондропротективного эффект. Диацереин имеет хондропротективного эффект, равнозначный к аналогичному эффекту парентерального введения хондроитина. При применении диацереину наблюдается замедленный начало действия препарата, со снижением симптомов заболевания в среднем через 2-4 недели после начала заболевания, поэтому рекомендуется начинать применение диацереину вместе с одновременным приемом других нестероидных противовоспалительных средств. При применении диацереину частым побочным эффектом является диарея, что привело к запрету использования препарата у больных старше 65 лет, но это свойство препарата может быть полезной для больных с остеоартрозом, страдающих запорами. В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не влияет на синтез простагландинов, поэтому при его применении очень редко наблюдаются побочные эффекты, вызванные поражением слизистых оболочек пищеварительной системы.

Фармакокинетика

Диацереин быстро и хорошо всасывается при пероральном применении, но биодоступность составляет лишь 35-36% в связи с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 144 минут. Диацереин при перешить прохождении через печень полностью метаболизируется с образованием активного производного — реину. Этот основной метаболит диацереину практически полностью связывается с белками плазмы крови, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В дальнейшем реин также частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится реин из организма преимущественно с мочой, около 80% в виде метаболитов, около 20% в неизмененном виде. Период полувыведения реину составляет 7-8 часов, может наблюдаться увеличение этого времени при нарушении функции почек.

Показания к применению

Диацереин применяется при первичном и вторичном остеоартрозе, в том числе вторичном остеоартрозе, вызванном ревматоидным артритом.

Побочное действие

Частым побочным эффектом, который наблюдается при применении диацереину, является диарея. Данный побочный эффект чаще наблюдался в течение первых двух недель применения препарата. В большинстве клинических исследований наблюдается появление диареи легкой и средней степени тяжести, или только увеличение частоты актов дефекации. Согласно данным нескольких клинических исследований, которые предоставило Европейское агентство по лекарственным средствам, частота диареи при применении диацереину колебалась от 0 до 54% ​​(в среднем 2,3%), менее 1% из которых отнесен к побочным эффектам тяжелой степени, по данным российских авторов — около 4,9%.

Другим относительно частым побочным эффектом, который возникает при применении диацереину, является гепатотоксические реакции, частота которых может колебаться от 0,3 до 11,86%. В большинстве случаев этот побочный эффект перебегал в виде исключительно бессимптомного повышения уровня аминотрансфераз, описаны случаи изменения протромбинового времени или МНО, которые достоверно связаны с нарушением функции печени, описаны редкие случаи токсического гепатита (в том числе 1 с летальным исходом). Среди побочных эффектов со стороны пищеварительной системы также наблюдаются редкие случаи острого панкреатита и желудочно-кишечных кровотечений.

Среди других побочных рекций чаще наблюдаются также кожные аллергические реакции — высыпания на коже и зуд кожи, крапивница, лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок. Часто при применении диацереину наблюдается окрашивание мочи от интенсивно-желтого до коричневого цвета.

Противопоказания

Диацереин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и других антрахиноны, беременности и кормлении грудью, детям до 18 лет. С осторожностью применяют при воспалительных заболеваниях кишечника, кишечной непроходимости, тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Видео по теме

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть