Эбастин — синтетический препарат, является производным алкиламино, и относится к антигистаминным препаратам ИИ поколения, для перорального применения.

Фармакологические свойства

Эбастин — синтетический препарат, является производным алкиламино и относится к группе антигистаминных препаратов ИИ поколения. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина. Препарат снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций немедленного типа, предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. При применении эбастина у пациентов с бронхиальной астмой наблюдается уменьшение количества эозинофилов в крови и улучшение показателей функции внешнего дыхания. Эбастин имеет лишь незначительное воздействие на м-холинорецепторы и серотониновые рецепторы. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, эбастин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не обладает седативным эффектом. Эбастин не имеет токсического воздействия на миокард даже в высоких дозах, не блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов, не вызывает удлинение интервала QT и других нарушениями сердечной дияльности.Одночасне применение препарата с кетоконазолом или эритромицином может привести к удлинению интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Эбастин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, и после первого прохождения через печень метаболизируется до активной производной — карэбастина. Прием пищи не влияет на всасывание и биодоступность препарата. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 2,6-4 часов, действие препарата может продолжаться до 72 часов. Эбастин и его активный метаболит хорошо связываются с белками плазмы крови. Препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Данных за проникновение эбастина через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко нет. Метаболизируется эбастин в печени с образованием активных метаболитов. Выводится препарат преимущественно почками в виде активных метаболитов. Период полувыведения эбастина составляет 15-19 часов, у пациентов с почечной недостаточностью составляет 23-26 часов, при печеночной недостаточности это время может увеличиваться до 27 часов.

Показания к применению

Эбастин применяется при хронической крапивнице, сезонном и круглогодичном аллергическом рините, аллергическом конъюнктивите, аллергическом дерматите.

Побочное действие

При применении эбастина наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — очень редко (менее 0,01%) высыпания на коже, дерматит, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — редко (0,01-0,1%) сухость во рту очень редко (менее 0,01%) рвота, боль в животе, гепатит, холестаз.
  • Со стороны нервной системы — редко (0,01-0,1%) сонливость очень редко (менее 0,01%) головокружение, головная боль, гипестезия, нарушение вкуса.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень редко (менее 0,01%) повышение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и ГГТП, повышение уровня билирубина в крови.

Противопоказания

Эбастин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. Эбастин не применяется при беременности и кормлении грудью. Эбастин с осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени и почек. Эбастин не рекомендуется применять с эритромицином и кетоконазолом в связи с вероятностью удлинения интервала QT.

Формы выпуска

Эбастин выпускается в виде таблеток по 0,1 и 0,2 г и сиропа во флаконах по 60 и 120 мл с содержанием эбастина по 1 мг / 1 мл.