Э

Эксенатид

Эксенатид (бает) — лекарственное средство, длительного действия аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Эксенатид является гипогликемическим средством и применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Эксенатид является первым препаратом, принадлежащих к совершенно новому классу лекарственных средств для лечения сахарного диабета 2-го типа — адреномиметиков инкретина.

Фармакологическое действие

Эксенатид является мощным стимулятором инкретина (глюкагоноподобного пептид-1), что усиливает глюкозозависимый секрецию инсулина и имеет другие гипогликемические эффекты инкретинов (подавление неадекватно повышенной секреции глюкагона и улучшение функции бета-клеток).

При гипергликемии введение эксенатид подавляет избыточную секрецию глюкагона в и усиливает глюкозозависимый секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Усиленная секреция инсулина прекращается по мере снижения концентрации глюкозы в крови. Нормальная глюкагоновых ответ на гипогликемию не нарушается.

Употребление эксенатид приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи, а также к подавлению моторики желудка, что приводит к замедлению его опорожнения. Действие препарата основано на замещении нарушенных при сахарном диабете 2-го типа эффектов гормона-инкретинов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1). Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что терапия эксенатид обеспечивает достоверное улучшение контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Фармакокинетика

Эксенатид выводится из организма в основном за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Показатель скорости очистки биологических жидкостей и тканей организма (клиренс) от эксенатида — 9,1 л / ч, T1 / 2 — 2,4 ч и не зависят от дозы.

При слабо или умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (КК 30-80 мл / мин) клиренс эксенатида существенно не отличается. При терминальной стадии хронической почечной недостаточности клиренс эксенатида снижен до 0,9 л / час.

Показания к применению

Эксенатид применяется при сахарном диабете 2 типа в качестве дополнительной терапии к метформин в, производным сульфонилмочевины, тиазолиндиону, комбинации метформина и производным сульфонилмочевины или метформина и тиазолиндиону в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, гиперчувствительность, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта с сопутствующим гастропарезом, тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл / мин), беременность, период лактации и детский возраст до 18 лет.

Режим дозирования

Начальная доза эксенатида составляет 5 мкг и назначается 2 раза в сутки на 1 месяц для улучшения переносимости. Через 1 месяц после начала лечения доза эксенатида может быть повышена до 10 мкг 2 раза в сутки для дальнейшего улучшения гликемического контроля. Дозы выше 10 мкг не рекомендуются.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов препарата: очень часто (более 10%); часто (более 1%, менее 10%); иногда (более 0,1%, менее 1%); редко (более 0,01%, менее 0,1%); крайне редко (менее 0,01%).

Очень часто возникают такие состояния, как гипогликемия, тошнота, рвота и диарея.

Часто возникают такие состояния, как головокружение, головные боли, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение дрожания, слабость, гипергидроз, кожная реакция в месте инъекции.

Иногда возникает нарушение вкусовых ощущений, а также вздутие живота, отрыжка, боль в животе, метеоризм и запор.

Редко наблюдаются сыпь и зуд кожи, а также дегидратация (вызванная тошнотой, рвотой и / или диареей), сонливость, ангионевротический отек.

Крайне редко возникают анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота и выраженная гипогликемия. Для устранения выраженной гипогликемии в случае передозировки препарата применяется парентеральное введение глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При употреблении пероральных лекарственных средств, требующих быстрого всасывания в ЖКТ, необходимо учитывать, что препарат может замедлять опорожнение желудка.

Лекарственные средства, действие которых зависит от их предельной концентрации (в том числе антибиотики), следует принимать не менее чем за 1:00 до введения эксенатида. Если эти лекарственные средства необходимо принимать с пищей, следует употреблять их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.

Особые указания

Введение препарата не рекомендуется. Эксенатид также не следует вводить после приема пищи.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть