Э

Этодолак

Этодолак (англ. Etodolac, лат. Etodolacum) — синтетический препарат, является производным индолоцтовои кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, применяется перорально. Этодолак впервые допущен FDA к применению в клинической практике в 1991 году.

Фармакологические свойства

Этодолак — синтетический препарат, являющийся по химической структуре производным индолоцтовои кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины, в том числе в очаге воспаления. Химический состав этодолака отличается от других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов — производных уксусной кислоты — наличием тетрагидропираноиндольного ядра, благодаря чему препарат имеет умеренную селективность к ЦОГ 2 типа (ЦОГ-2), и значительно меньше влияет на ЦОГ 1 типа (ЦОГ-1). Это обеспечивает также пониженные побочных эффектов со стороны пищеварительной системы при применении этодолака по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, которые преимущественно являются ингибиторами ЦОГ-1 (диклофенаком, индометацином, пироксикамом, напроксен). При применении этодолака снижается чувствительность рецепторов к медиаторам воспаления (брадикинина и гистамина), снижение экссудации в месте воспалительного процесса, торможения миграции лейкоцитов к месту воспаления, а также снижение чувствительности гипоталамического центра терморегуляции к действию эндогенных пирогенов. Этодолак имеет также высокий профиль безопасности к возможным сердечно-сосудистых осложнений.

Фармакокинетика

Этодолак быстро и полностью всасывается при пероральном, так и при парентеральном применении, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1:00, биодоступность составляет более 80%. Анальгетический эффект препарата начинается через 30 минут после приема внутрь и продолжается до 12:00. Этодолак практически полностью (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Данных за проникновение этодолака через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко нет. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится этодолак из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов, часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения этодолака составляет 3,5-10 часов (в среднем 7:00), данных при изменении этого времени у больных с печеночной и почечной недостаточностью нет.

Показания к применению

Этодолак применяется для лечения болевого синдрома различной интенсивности и для лечения ревматических заболеваний (остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита).

Побочное действие

При применении этодолака чаще всего наблюдаются побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, но частота этих осложнений значительно ниже, чем при применении неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (индометацин, диклофенака, пироксикама). Со стороны других органов и систем могут редко наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов и аллергические реакции — высыпания на коже, зуд кожи, гипергидроз, крапивница, алопеция, фотодерматоз, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок, отек Квинке.
  • Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, повышенная возбудимость, тремор, судороги, парестезии, галлюцинации, нарушение зрения и слуха, асептический менингит, глухота, инсульт.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — чаще артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, приливы крови к лицу, тахикардия, инфаркт миокарда.
  • Со стороны мочеполовой системы — гематурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, задержка мочи, частый мочеиспускание, папиллярный некроз, маточные кровотечения.
  • Изменения в лабораторных анализах — могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), гипонатриемия, гипокалиемия, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания

Этодолак противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечном кровотечении, бронхиальной астме с сопутствующим полипозом носа и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременности и кормлении грудью, в детском возрасте до 15 лет.

Формы выпуска

Этодолак выпускается в виде таблеток по 0,2; 0,3 г и 0,4 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть