Э

Эторикоксиб

Эторикоксиб (англ. Etoricoxib, лат. Etoricoxibum) — синтетический препарат, относящийся к группе коксибов, которые являются представителями нестероидных противовоспалительных препаратов. Эторикоксиб применяется исключительно перорально. Эторикоксиб разработан в США в лаборатории компании «Merck & Co», и, хотя препарат зарегистрирован в 76 странах мира, он не допущен к применению в США.

Фармакологические свойства

Эторикоксиб — синтетический препарат, являющийся представителем коксибов, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Особенностью фармакологических свойств эторикоксиба является то, что он является представителем селективных ингибиторов изоформы ЦОГ ЦОГ-2, которая образуется исключительно в очагах воспаления. Активность эторикоксиба, как и других препаратов группы коксибов, к изоформы ЦОГ-2 объясняется особенностью структуры активного центра ЦОГ-2 и молекулы коксибов. Активный центр ЦОГ-2, в отличие от ЦОГ-1, имеет дополнительную гидрофильную полость, которая связана с заменой молекулы изолейцина на молекулу валина в аминокислотной последовательности фермента. В молекулах коксибов, зато есть ригидный боковой цепью, и позволяет этим препаратам проникать внутрь полости в молекуле ЦОГ-2, и взаимодействовать именно с этой изоформой циклооксигеназы. Эторикоксиб проявляет наибольшую селективность в отношении ЦОГ-2 среди всех препаратов группы коксибов, по разным данным, ингибируя ЦОГ-2 в 106-344 раза сильнее, чем ЦОГ-1. Эторикоксиб обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, сравнительную по силе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и некоторыми наркотическими анальгетиками, и имеет высокую эффективность как при суставном синдроме в ревматологии, так и при болях в спине, при первичной дисменореи, а также при стоматологических вмешательствах . При применении эторикоксиба значительно снижается риск побочных эффектов как со стороны пищеварительной системы, так и риск тромботических осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с другими препаратами группы коксибов в связи с отсутствием влияния на функцию тромбоцитов, хотя применение эторикоксиба чаще может приводить к нестабильности артериального давления.

Фармакокинетика

Эторикоксиб быстро и хорошо всасывается при пероральном применении, биодоступность составляет 100%. Начало действия препарата начинается за 24 минуты после перорального применения, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1:00. Эторикоксиб хорошо (на 92%) связывается с белками плазмы крови. Эторикоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется эторикоксиб в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится эторикоксиб из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов, часть препарата выводится с калом. Период полувыведения эторикоксиба составляет 22 часов, данных за увеличение этого времени у лиц пожилого возраста и у больных с выраженными нарушениями функций печени и почек нет.

Показания к применению

Эторикоксиб применяется для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилоартрита, острого подагрического артрита; а также для непродолжительного лечения послеоперационной боли после стоматологических и гинекологических операций.

Побочное действие

Характерными побочными эффектами, которые наблюдаются при применении эторикоксиба, как и при применении других препаратов из группы коксибов, побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Хотя при применении эторикоксиба побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются реже, чем при применении других коксибов, установлено, что эторикоксиб может вызвать нестабильность артериального давления. Другим частым побочным эффектом эторикоксиба является тахикардия. Нечасто (0,1-1%) при применении эторикоксиба наблюдаются фибрилляция предсердий, приливы крови к лицу, инсульт и преходящие нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, аритмии крайне редко тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны пищеварительной системы при применении эторикоксиба наблюдается меньше побочных эффектов, чем при применении большинства других нестероидных противовоспалительных препаратов. Часто (1-10%) при применении эторикоксиба наблюдаются лишь незначительные побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — метеоризм, изжога, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота нечасто наблюдаются при применении препарата запор, рвота, сухость во рту, изменения перистальтики кишечника, рефлюкс желудочного содержимого, эзофагит, язвенный стоматит, гастрит, обострение язвенной болезни; очень редко (менее 0,01%) наблюдается гепатит и обострение язвенной болезни с кровотечением или перфорацией язвы. Среди других побочных эффектов могут наблюдаться:

  • Со стороны кожных покровов и аллергические реакции — нечасто (0,1-1% случаев) высыпания на коже, зуд кожи, кашель; редко (0,01-0,1%) эритема очень редко (менее 0,01%) крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, отек Квинке, анафилактические реакции.
  • Со стороны нервной системы — часто (более 1%) головная боль, головокружение, слабость; нечасто бессонница, беспокойство, сонливость, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрения; крайне редко галлюцинации, спутанность сознания.
  • Со стороны мочевыделительной системы — нечасто протеинурия, редко почечная недостаточность.
  • Изменения в лабораторных анализах — изредка могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гиперкалиемия, гипернатриемия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение активности печеночных ферментов.

Противопоказания

Эторикоксиб противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и других нестероидных противовоспалительных препаратов, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), желудочно-кишечном кровотечении, нарушениях свертываемости крови, выраженных нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме с сопутствующим полипозом носа и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, тяжелой сердечной недостаточности и диагностированной ИБС, облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей, беременности и кормлении грудью, детям до 18 лет.

Формы выпуска

Эторикоксиб выпускается в виде таблеток по 0,03; 0,06; 0,09 и 0,12 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть