Этравирин (международная транскрипция ETR) — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для приема внутрь.

Фармакологические свойства

Этравирин — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Механизм действия препарата заключается в связывании с ферментом вируса ВИЧ-1 — обратной транскриптазы и блокировки активности ДНК-полимеразы путем разрушения каталитической части фермента. Этравирин активный исключительно к вирусу иммунодефицита человека I типа и неактивный к вирусу ВИЧ-2 и α-, β- и γ-ДНК-полимеразы человека.

Фармакокинетика

Этравирин при приеме внутрь относительно быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 4:00. Биодоступность препарата не исследована. Этравирин хорошо связывается с белками плазмы крови. Неизвестно, препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Этравирин проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, препарат проникает в грудное молоко. Этравирин метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов, частично выводится почками. Период полувыведения составляет 30-40 часов, это время не изменяется при печеночной и почечной недостаточности.

Показания к применению

Этравирин применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом ВИЧ-1 исключительно в составе комбинированной терапии у взрослых. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении этравирина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — часто (1-10%, в некоторых исследованиях до 19%) высыпания на коже нечасто (0,1-1%) кожный зуд, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, одышка, отек Квинке, анафилактический шок редко (менее 0,1%) синдром Стивенса-Джонсона.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гастоезофагальний рефлюкс; нечасто (0,1-1%) гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, панкреатит, метеоризм, стоматит, запор, снижение аппетита, рвота кровью.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль, периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, страх, бессонница нечасто (0,1-1%) сонливость, судороги, потери сознания, амнезия, тремор, парестезии, нечеткость зрения, кошмарные или необычные сновидения, геморрагический инсульт.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — у лиц с факторами риска, прогрессированием ВИЧ-инфекции или при длительном применении антиретровирусных препаратов наблюдался остеонекрозе.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — часто (1-10%) артериальная гипертензия; нечасто (0,1-1%) инфаркт миокарда, стенокардия, фибрилляция предсердий.
  • Со стороны мочевыделительной системы — часто (1-10%) почечная недостаточность.
  • Другие побочные эффекты — часто (1-10%) сахарный диабет; нечасто (0,1%) липодистрофия, лактатацидоз, гинекомастия (преимущественно в комбинации с другими препаратами).
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1-10%) анемия, тромбоцитопения, повышение уровня мочевины и креатинина в крови, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение уровня активности аминотрансфераз и липазы в крови, повышение уровня билирубина в крови, нейтропения.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза и гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Этравирин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, при беременности и кормлении грудью. Этравирин не применяется больным моложе 18 лет. Препарат не рекомендуется применять вместе с рифампицином, кетоконазолом, рифампицин, рифабутин, атазанавиром, ритонавиром, индинавиром и препаратами зверобоя.

Формы выпуска

Этравирин выпускается в виде таблеток по 0,1 г.