Э

Эзомепразол

Эзомепразол — синтетический препарат, является производным бензимидазола, и относится к группе ингибиторов протонной помпы, применяется перорально и парентерально. По своему химическому составу является левовращающий (S-изомер) омепразола. Эзомепразол впервые синтезирован в Швеции в лаборатории компании AstraZeneca, где впервые синтезирован также и омепразол, и применяется в клинической практике с 2001 года.

Фармакологические свойства

Эзомепразол — синтетический препарат, является производным бензимидазола и относится к группе ингибиторов протонной помпы. По химическому составу является S-изомер омепразола. Механизм действия препарата заключается в подавлении фермента париетальных клеток желудка H + / K + АТФазы (который также называют протонной помпой), что приводит к блокированию переносення ионов водорода из париетальных клеток в полость желудка и торможения конечного этапа секреции соляной кислоты. После введения в организм эзомепразол накапливается в каналах обкладочных клеток желудка, именно в просвет которых заходят части молекул протонной помпы, где исключительно и происходит взаимодействие препарата с ферментом H + / K + АТФазы исключительно париетальных клеток желудка. Эзомепразол имеет наивысшую эффективность при показателе pH желудочного сока около 4, и при снижении этого показателя до 5 значительно снижается эффективность препарата. Эзомепразол подавляет секрецию соляной кислоты париетальной клетки слизистой оболочки желудка; в том числе как спонтанную (базальную), так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Эзомепразол подавляет секрецию соляной кислоты париетальной клетки слизистой оболочки желудка; в том числе как спонтанную (базальную), так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Поскольку применение эзомепразола снижает уровень кислотности желудка, то это приводит к стимуляции выработки гастрина. Эзомепразол имеет свою активность против Helicobacter pylori и используется в схемах эрадикации этого микроорганизма. Кроме этого, включение эзомепразола схеме антихеликобактерной терапии вместе с амоксициллином и кларитромицином позволяет сократить курс лечения для эрадикации Helicobacter pylori до 7 дней. Эзомепразол в связи с особенностью химической структуры в меньшей степени, чем омепразол, взаимодействует с системой цитохрома Р450, что приводит к большей биодоступности препарата, уменьшение взаимодействия с другими лекарственными препаратами и повышения эффективности применения препарата по сравнению с другими блокаторами протонной помпы. Несмотря на меньшую взаимодействие с системой цитохрома, эзомепразол не рекомендован для применения совместно с клопидогрелем в связи с выше, чем у других представителей группы ингибиторов протонной помпы, вероятностью взаимодействия препарата с системой цитохрома Р450. При применении эзомепразола наблюдается более выраженный антисекреторный эффект, чем при применении других представителей группы ингибиторов протонной помпы, и наблюдается более длительное снижение желудочной секреции, чем при применении ранее синтезированных препаратов группы (омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола). При применении эзомепразола в дозе 40 мг / сут в составе тройной терапии в течение 7 дней наблюдается эрадикация Helicobacter pylori у 90% больных. Высокая эффективность эзомепразола наблюдается при применении данного препарата и при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. С 2008 года эзомепразол также для использования детям от 1 года и подросткам. При длительном применении эзомепразола наблюдается увеличение количества хромаффинных клеток в слизистой оболочке желудка. В 2010 году FDA выпустило бюллетень с предупреждением о повышенном риске переломов бедра, запястья и позвоночника при длительном (более 1 года) или при применении в высоких дозах препаратов из группы блокаторов протонной помпы (в том числе эзомепразола, а также омепразола, пантопразола, лансопразола, рабепразола и декслансопразолу).

Фармакокинетика

Эзомепразол быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность препарата при пероральном применении составляет 50-64% при первом приеме, и до 89% при повторном применении. Максимальная концентрация эзомепразола в крови достигается в течение 1-2 часов. Эзомепразол почти полностью (на 97%) связывается с белками плазмы крови. Эзомепразол всасывается в слизистой оболочке тонкого кишечника, и накапливается в париетальных клетках желудка. После всасывания эзомепразол превращается в активную форму — сульфенамид, и необратимо связывается с молекулой цистеина протонной помпы. В других тканях эзомепразол не создает высоких концентраций, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, может проходить через плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко. Метаболизм эзомепразола отличается от метаболизма омепразола. Эзомепразол, как чистый оптический S-изомер, характеризуется более медленным метаболизмом, и снижением количества метаболитов препарата и повышением уровня неизмененного эзомепразола в крови. Метаболизируется эзомепразол в печени с образованием трех неактивных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно с мочой (80%), частично с желчью (20%). Период полувыведения составляет 1-1,5 часов (в среднем 1,3 часа), при тяжелой печеночной недостаточности это время возрастает вдвое, а при почечной недостаточности период полувыведения эзомепразола не меняется.

Показания к применению

Эзомепразол применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золлингера-Эллисона, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагит, в схемах эрадикации Helicobacter pylori, для профилактики и лечения медикаментозных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами. Эзомепразол также может применяться в лечении язв желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с болезнью Крона.

Побочное действие

При проведении наблюдений выявлено, что при применении эзомепразола побочные эффекты наблюдаются редко и не имеют серьезных клинических последствий. Чаще всего при применении эзомепразола наблюдаются головная боль (5,8% случаев применения), диарея (4,2%), боль в животе (2,9%), метеоризм (2,3%), тошнота (2%) и запор ( 1,1%). Также при применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции и со стороны кожных покровов — нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, гипергидроз; редко (0,01-0,1%) фотодерматоз, алопеция, бронхоспазм, отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок очень редко (менее 0,01%) синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Со стороны пищеварительной системы — нечасто (0,1-1%) сухость во рту редко стоматит, кандидоз кишечника, гепатит, желтуха; очень редко печеночная недостаточность.
  • Со стороны нервной системы — нечасто бессонница или сонливость, головокружение, парестезии редко возбуждения, депрессия, спутанность сознания, нарушение вкуса; очень редко галлюцинации, агрессия.
  • Со стороны мочеполовой системы — очень редко интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гинекомастия.
  • Изменения в лабораторных анализах — редко наблюдаются лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности аминотрансфераз в крови, гипонатриемия, гипомагниемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению эзомепразола является повышенная чувствительность к препарату и кормления грудью. С осторожностью эзомепразол применяется при нарушениях функции печени и при беременности.

Формы выпуска

Эзомепразол выпускается в виде таблеток по 0,02 и 0,04 г и порошка для инъекций во флаконах по 0,04 г Современной формой выпуска препарата является желатиновые капсулы с микрогранулами эзомепразола (пеллетами), которые выпускаются также по 20 и 40 мг препарата в капсуле. Эзомепразол вместе с Орнидазола и кларитромицином входит в состав комбинированного препарата «Езоксиум комби». Эзомепразол вместе с напроксеном входит в состав комбинированного препарата «Вимово».

Изображения по теме

  • Эзомепразол
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть