Фамцикловир — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных аналогов для перорального применения.

Фармакологические свойства

Фамцикловир — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных аналогов, является пероральным предшественником пенцикловиру. Механизм действия препарата заключается в образовании активного метаболита — пенцикловиру трифосфата, который ингибирует фермент вирусов — ДНК-полимеразы — и тормозит синтез вирусной ДНК. К препарату чувствительны является вирус герпеса человека, цитомегаловирус, вирус ветряной оспы и вирус Эпштейна — Барр.

Фармакокинетика

Фамцикловир быстро всасывается, после первого прохождения через печень превращается в пенцикловир. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 45 минут. Биодоступность препарата (по пенцикловиру) составляет 77%. Фамцикловир и пенцикловир плохо связываются с белками крови. Нет данных, препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер. Нет данных, выделяется фамцикловир в грудное молоко, но установлено, что препарат выделяется в молоко животных. Фамцикловир метаболизируется в организме только к пенцикловиру и его биохимического предшественника — 6-дезокси-пенцикловиру. Выводится препарат из организма почками в неизмененном пенцикловиру и 6-дезокси-пенцикловиру. Период полувыведения составляет 2:00, период полувыведения из клеток составляет 7-20 часов. При почечной и печеночной недостаточности период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению

Фамцикловир применяется для лечения больных с опоясывающим лишаем, в том числе формы с поражением глаз и у больных с ослабленным иммунитетом; а также для лечения больных с генитальным герпесом.

Побочное действие

При применении фамцикловиру наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов и аллергические реакции — часто (1-10%) высыпания на коже, зуд кожи; нечасто (0,1-1%) крапивница, отек Квинке с неизвестной частотой лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота, диарея, боли в животе редко (0,01-0,1%) холестатическая желтуха.
  • Со стороны нервной системы — очень часто (более 10%) головная боль часто (1-10%) запаморочення4 нечасто (0,1-1%) сонливость, сплутанвсть сознания; редко (0,01-0,1%) галлюцинации.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — редко (0,01-0,1%) сердцебиение.
  • Изменения в лабораторных анализах — часто (1-10%) повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, повышение уровня билирубина в крови редко (0,01-0,1%) тромбоцитопения.

Противопоказания

Фамцикловир противопоказан при повышенной чувствительности к препарату или пенцикловиру. С осторожностью применяют препарат при беременности, кормлении грудью, печеночной или почечной недостаточности. Фамцикловир не применяется в детском возрасте.

Формы выпуска

Фамцикловир выпускается в виде таблеток по 0,125; 0,25 и 0,5 г.