Фузидова кислота — естественный антибиотик, который является производным стероидов для перорального, парентерального и местного применения. Выработка препарата предусматривает использование продуктов жизнедеятельности Fusidium coccineum. Фузидова кислота впервые получена в лаборатории компании «Leo Laboratories» в Дании в 1960 году, а с 1962 года применяется в клинической практике. Несмотря на наличие нескольких структурных аналогов, фузидова кислота остается единственным представителем класса стероидных антибиотиков, или фузиданив.

Фармакологические свойства

Фузидова кислота — естественный антибиотик, который является производным стероидов ограниченного спектра действия. Препарат оказывает бактериостатическое действие, обусловленная нарушением синтеза белков в бактериальных клетках путем взаимодействия с фактором элонгации G, связывая его в единый комплекс с гуанозиндифосфатом и гуанозинмонофосфата, стабилизируя комплекс на рибосоме, и нарушая гидролиз гуанозинфосфатив, что приводит к прекращению удлинения полипептидной цепочки. К препарату чувствительны следующие возбудители: стафилококки (в том числе метицилинорезистентни), стрептококки, Corynebacterium spp., Клостридии, Cladosporium spp., Пептококки, пептостептококы, нейссерии. К фузидовои кислоты нечувствительны большинство грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichia coli, сальмонеллы и шиґелы. Важнейшим свойством фузидовои кислоты является высокая активность в стафилококков, нечувствительны к другим антибиотикам, в том числе к метициллин-резистентных штаммов. Фузидова кислота оказывает также слабое иммуномодулирующее действие, заключается в подавлении выработки интерлейкинов и фактора некроза опухоли.

Фармакокинетика

Фузидова кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при пероральном приеме составляет 91%. При внутривенном введении биодоступность составляет 100% .Максимальная концентация в крови достигается через 2-3 часа. Препарат хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации антибиотика оказываются в печени, почках, легких, коже, желчи, плевральной жидкости, хрящах и соединительной ткани; накапливается в костной ткани. Фузидова кислота плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Фузидова кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 9-14 часов. Выводится фузидова кислота из организма с желчью преимущественно в виде неактивных метаболитов, при печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция препарата в организме. При наружном применении системная кумуляции отсутствует. при применении в виде глазных капель фузидова кислота хорошо проникает во внутриглазной жидкости.

Показания к применению

Фузидова кислота применяется преимущественно при инфекциях, вызванных метициллин-резистентными стафилококками (MRSA): гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, сепсисе, септическом эндокардите, инфекциях костей и суставов (остеомиелит, гнойный артрит), стафилококковой пневмонии (в том числе при муковисцидозе) . Препарат может применяться при псевдомембранозном колите, отите, гонореи (в случае нечувствительности или аллергической реакции к пенициллину). Местно фузидова кислота применяется в виде мази или крема при инфекциях кожи и мягких тканей, в виде глазных капель — при конъюнктивите, блефарите, кератите, дакриоцистите.

Побочное действие

При применении фузидовои кислоты побочные эффекты наблюдаются чаще при системном применении (по данным клинических исследований — в 11-21% случаев системного применения). Чаще всего (в основном при пероральном применении) наблюдаются побочные явления со стороны пищеварительной системы — чаще тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боль при глотании, реже нарушения функции печени, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, повышение уровня билирубина в крови. Аллергические реакции — высыпания на коже, зуд кожи, гиперемия кожи, эозинофилия — при системном применении наблюдаются редко, при местном применении эти осложнения наблюдаются чаще. При внутривенном введении препарата часто наблюдаются флебит и перифлебит. Очень редко при системном применении препарата наблюдаются гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Противопоказания

Фузидова кислота противопоказана при повышенной чувствительности к препарату, при печеночной недостаточности, повышении уровня протромбина в крови. С осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. Системное применение фузидовои кислоты с препаратами группы статинов противопоказано в этой с высоким риском развития рабдомиолиза.

Формы выпуска

Фузидова кислота выпускается в виде таблеток по 0,125 и 0,25 г гранулах для приема внутрь по 2,5 г во флаконе; 5% суспензии для приема внутрь во флаконах по 90 мл; порошка в флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г 1% глазных капель по 5 мл; 2% мази и крема для наружного применения по 5, 15, 30, 100 г 2% геля в тубах по 15 г. Фузидова кислота вместе с метилурацилом входит в состав комбинированного препарата «Фузимет». Фузидова кислота вместе с гидрокортизоном входит в состав комбинированного препарата «Фуцидин Г». Фузидова кислота вместе с бетаметазоном входит в состав комбинированного препарата «Фуцикорт».