Г

G-билокспряжени рецепторы

G-билокспряжени рецепторы (GPCR, англ. G protein-coupled receptors) также известны как рецепторы, сопряженные с G-белками или 7TM-рецепторы (семь-трансмембранным, англ. 7 transmembrane) относятся к самой большой группы трансмембранных рецепторов. Это белки, которые в ответ на различные сигналы, включая фотоны света, гормоны, белки и липиды, активируют соединенные с ними G-белков и передают сигнал внутрь клетки.

G-билокспряжени рецепторы участвуют в самых разнообразных физиологических процессах, включая чувство вкуса, зрения и запаха, регуляцию давления крови, иммунологический ответ, поведение и настроение.

Примерно 30-40% фармакологических препаратов действуют на G-билокспряжени рецепторы, включая β-блокаторы, опиоидные агонисты, антигистамины и блокаторы рецепторов ангиотензина.

Сигнальные пути

После активации GPCR сигнал передается на соединенный с рецептором G-белок, хотя некоторые G-билокспряжени рецепторы могут действовать и на другие сигнальные пути, не включают G-белки (например, рецептор тирозинкиназы или протеинтирозинфосфатазы).

Наибольшей семьей G-белков является гетеротримерни G-белки. Они состоят из нескольких субъединиц (α, β и γ). Активация GPCR приводит к фосфорилирования G-белка, а именно обмен ГДФ на ГТФ α-субъединицы, от которого G-белки и получили свое название. Фосфорилированная α-субъединица отсоединяется от βγ-димера. Свободные, они могут запускать различные каскады биохимических реакций в клетке через вторичные мессенджеры. Пожалуй, одним из наиболее известных таких путей является путь через инозитолтрифосфат (ИФ3) и диацилглицерол (ДАГ).

Классификация

В геноме человека существует около 800 генов, кодирующих G-билокспряжени рецепторы и это делает их самой семьей клеточных рецепторов. Все они отвечают на большое разнообразие активаторов по химической структуре и физической природой, тем не менее некоторые структурные гомологии можно вычеркнуть. GPCR делят на 6 классов:

  • Класс A, родопсин-образные рецепторы;
  • Класс B, подсемейство секретин-подобных рецепторов
  • Класс C, метаботропных глутаматных рецепторов;
  • Класс D, рецепторы грибов на феромоны;
  • Класс E, рецепторы циклического аденозинмонофосфата;
  • Класс F, Smoothened и Frizzled рецепторы.

Строение

По состоянию на конец 2014 года известная кристаллическая структура 26 рецепторов, связанных с их агонистами, первая структура была получена в 2007 году.

G-билокспряжени рецепторы имеют 7 трансмембранных альфа-спиралей (TM1-TM7), которые являются преимущественно гидрофобными и состоят из 25-35 аминокислотных остатков (а.к.з.), внутриклеточный C-конец, 12-359 а.к.з ., и внеклеточный N-конец длиной 7-595 а.к.з. Трансмембранные петли формируют бочкообразную сердцевину рецептора, участки между ними образуют 3 езо- и 3 цитопетли (ECL1-3 и ICL1-3, соответственно), длиной в 5-230 аминокислотных остатков.

Изображения по теме

  • G билокспряжени рецепторы
  • G билокспряжени рецепторы
  • G билокспряжени рецепторы
  • G билокспряжени рецепторы
  • G билокспряжени рецепторы
  • G билокспряжени рецепторы
  • G билокспряжени рецепторы
  • G билокспряжени рецепторы
Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть