Г

Галоперидол

Галоперидол — синтетический антипсихотическое препарат, является производным бутирофенона, для перорального и парентерального применения.

Фармакологические свойства

Галоперидол — синтетический антипсихотическое препарат, является производным бутирофенона, для перорального и парентерального применения. Механизм действия препарата заключается в специфической блокаде D2-допаминовых рецепторов и α-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Галоперидол имеет способность прекращать галлюцинации и бредовые идеи, улучшает контакт с больным, стабилизирует психическую деятельность, улучшает инициативность и интерес к окружающему у больного. Препарат обладает выраженным противорвотное эффект, умеренный седативный эффект, обладает способностью снижать температуру тела, снимает спазм гладких мышц в полых органов, спазм гладких мышц сосудов, снижает моторику и секрецию органов пищеварения. Длительный прием галоперидола приводит к увеличению выделения пролактина и снижение секреции гонадотропных гормонов. Галоперидол не имеет антигистаминного и антихолинергического действия. Препарат чаще, чем пимозид, вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и сонливость, но реже вызывает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фармакологические

Галоперидол относительно медленно всасывается в тонком кишечнике при пероральном приеме, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-6 часов. После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови достигается в течение 10-20 минут, при введении пролонгированного парентеральной формы максимальная концентрация достигается в течение 3-9 суток. При пероральном приеме биодоступность галоперидоду составляет около 60%, при парентеральном применении — до 100%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови. Препарат создает высокие концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Галоперидол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Галоперидол проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени. Выделяется галоперидол из организма преимущественно с желчью и частично с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения препарата при пероральном приеме составляет в среднем 21 час, при парентеральном применении водного раствора составляет 17-25 ч. при в применении тв 10-19 часов при внутривенном применении, при применении галоперидола деканоата составляет 3 недели. При нарушениях функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению

Галоперидол показан при шизофрении у взрослых и детей, маниях и гипомании, параноидальных психозах, психических проблемах и проблемах поведения (например, агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями головного мозга), для лечения и купирования приступов психомоторного возбуждения, при хореи Гентингтона, синдроме Туретта у взрослых и детей, синдроме безудержной икоты и при рвоте, при беспокойстве и возбуждении у пациентов пожилого возраста, при детских расстройства поведения (особенно в сочетании с гиперактивностью и агрессией). Препарат не эффективен в случае лечения делирия.

Побочное действие

При применении галоперидола возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов и аллергические реакции — редко (менее 0,1%) высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, фотодерматоз, отек лица, синдром Лайелла, лейкоцитокластический васкулит, гипергидроз, анафилактические реакции.
  • Со стороны пищеварительной системы — редко (0,01-0,1%) тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, запор, потеря аппетита, похудение или избыточный вес; в отдельных случаях обтурационная желтуха, печеночная недостаточность.
  • Со стороны нервной системы — нечасто головная боль, депрессия, изменения настроения и поведения, нарушение зрения, сонливость или бессонница, головокружение, большие эпилептические припадки, гиперкинезия, окулогирные кризиса, дискинезия, брадикинезия, гипокинезия, акинезия, маскообразное лицо, нистагм, обострение глаукомы, летаргия; при длительном применении — экстрапирамидные расстройства (как паркинсонические, так и дистонические, в том числе нарушение речи, спазмы мышц, нарушение равновесия, тремор конечностей).

При применении антипсихотических средств редко (менее 0,1%) у больных может возникать так называемый злокачественный нейролептический синдром. Он характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови. Гипертермия часто является ранним признаком этого синдрома, при появлении характерных симптомов необходимо прервать терапию галоперидолом.

  • Со стороны половой системы — нечасто гинекомастия, олиго- или аменорея, патологическая секреция молока, болезненность и нагрубание молочных желез, фригидность, импотенция, нарушения потенции.
  • Со стороны мочевыделительной системы — редко (0,01-0,1%) задержка мочи.
  • Со стороны дыхательной системы — нечасто одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — нечасто кривошея, тризм, подергивания мышц, судороги, нарушение походки.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — нечасто (0,1-1%) гипо- или гипертензия; в редких случаях тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, редко — удлинение интервала QT на ЭКГ, появление желудочковых аритмий (включая фибрилляцию желудочков, желудочную тахикардию и желудочковую аритмию типа «пируэт») и внезапную остановку сердца (чаще у больных, принимающих препарат внутривенно ). Также сообщалось о случаях внезапной смерти у больных, принимавших галоперидол. Указанные расстройства чаще наблюдаются у больных, получающих большие дозы препарата или с высоким сердечно-сосудистым риском.
  • Изменения в лабораторных анализах — редко (менее 0,1%) агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз, гипогликемия, снижение концентрации АДГ, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови.

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, при тяжелом угнетении нервной системы (токсичного- как алкогольного, так и медикаментозного) и коматозном состоянии; паркинсонизме; декомпенсированной сердечной недостаточности недавно перенесенном остром инфаркте миокарда; при аритмиях, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса); удлинении интервала QT; желудочковой аритмии в анамнезе или желудочковой аритмии типа «пируэт»; клинически значимой брадикардии блокада сердца II или III степени и неконтролируемой гипокалиемии; при одновременном приеме препаратов, которые удлиняют интервал QT.

Формы выпуска

Галоперидол выпускается в виде таблеток по 0,0005; 0,001; 0,0015; 0,002; 0,005 и 0,01 г а также 0,2; раствора для приема внутрь по 10 мл и ампул 0,5% водного раствора по 1 мл и 5% масляного раствора по 1 мл.

Видео по теме

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть