ГАМК А -ρ-рецепторы изначально были выделены среди семьи ГАМК-рецепторов как подкласс ГАМК А рецепторов под названием ГАМК С рецепторы. В общем структура и функции АМК А -ρ-рецепторов близки к ГАМК А.

ГАМК А -ρ-рецепторы у взрослых млекопитающих локализованы в ретикулярной формации, а в процессе индивидуального развития временно наблюдаются в нейронах гиппокампа и мозжечка. Эти рецепторы являются ионно-канальными, но, в отличие от других ГАМК А, нечувствительны к бикукуллину и бенздиазепинов и активируются селективным лигандом — цис-аминокротоновою кислотой (Cys-Aminocrotonic Acid, САСА). Структурно, также в отличие от других ГАМК А рецепторов, данные рецепторы состоят только из одного типа субъединиц — ρ, в котором существуют три изоформы.

АМК А -ρ-рецепторы, как и классические ГАМК А, могут быть заблокированы Пикротоксин.

Гены, кодирующие синтез ρ-субъединиц, которые составляют ГАМК С рецептор, у человека локализованы в 6-й хромосоме, в отличие от генов, кодирующих ГАМК А рецептор, которые локализованы в 4, 5, 15 и Х-хромосомах.

Свойства ГАМК С рецепторов

Природный агонист ГАМК
Селективный агонист САСА
Антагонист Пикротоксин
Селективный антагонист ТРМРА, ИМА
Модуляторы: бенздиазепины Не наносят влияния
барбитураты Не наносят влияния
Zn 2+ (IC 50) Ингибирование ρ1 100μM
Нейростероиды Не наносят влияния
Эффективность ГАМК (ЕС 50) 1 — 4μM
Ионы, проходящих через канал Cl и НСО 3 —
Активация рецептора Медленная (десятки миллисекунд)
Десенсетизация Медленная и неполная
Проводимость канала 7pS