Г

Гатифлоксацин

Гатифлоксацин — антибиотик из группы фторхинолонов IV поколения для перорального и парентерального применения. Гатифлоксацин разработан компанией «Bristol-Myers Squibb» и внедрен в клиническую практику в 1999 году.

Фармакологические свойства

Гатифлоксацин — синтетический антибиотик из группы фторхинолонов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез ДНК в бактериальных клетках. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. К гатифлоксацина чувствительны следующие возбудители: стафилококки, стрептококки, клебсиелла, легионеллы, Haemophilus spp., Enterobacner spp., Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Providencia spp., Morganella morganii, Helicobacter pylori , Pseudomonas spp., клостридии и другие анаэробы, микоплазмы, риккетсии, хламидии, туберкулезная палочка.

Фармакологические

Гатифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 96%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1:00 после введения гатифлоксацина, при пероральном приеме — через 1-2 часа. Препарат создает высокие концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Наибольшие концентрации создаются в легких, слизистой оболочке бронхов, пазухах носа, в коже, простате, желчи, матке, миометрии, яичниках, семенной жидкости, альвеолярных макрофагах. В незначительном количестве (~ 1%) гатифлоксацин метаболизируется в печени. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Период полувыведения составляет 7-14 часов, при почечной недостаточности это время может увеличиваться. Выводится гатифлоксацин почками, преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

Гатифлоксацин применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, синуситы), инфекции почек и мочевых путей (пиелонефрит, цистит, простатит), гонорея, туберкулез (резистентные формы) местно (в виде глазных капель) — для лечения бактериальных конъюнктивитов. В клинических исследованиях показана эффективность применения гатифлоксацина в комплексном лечении больных деструктивным аппендицитом.

Побочное действие

При применении гатифлоксацина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — нечасто (0,1-3%) высыпания на коже, зуд кожи, фотодерматоз, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (более 3%) тошнота, диарея нечасто (0,1-3%) рвота, боль в животе, запор, изжога, вздутие живота, кандидоз ротовой полости, гастрит, ґлосит, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха; редко (менее 0,1%) псевдомембранозный колит, ґинґивит, неприятный запах изо рта. В США зафиксировано 27 случаев тяжелых нарушений функции печени, 11 из которых закончились летально.
  • Со стороны нервной системы — часто (более 3%) головная боль, головокружение; возбуждение, беспокойство, тревога; редко (менее 0,1%) судороги, бессонница, сонливость, парестезии, кошмары, тремор, депрессия, нейропатия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — нечасто (0,1-3%) тахикардия, периферические отеки, боль в грудной клетке, вазодилятация, артериальная гипо- или гипертензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Согласно постмаркетинговых исследований гатифлоксацина, частота желудочковой аритмии при применении препарата составляет 18 случаев на 10000000 проданных упаковок, что больше, чем у таких представителей фторхинолонов, как моксифлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин. Летальных случаев, связанных с нарушением ритма и проводимости, при применении гатифлоксацина зарегистрировано не было.
  • Со стороны эндокринной системы — гипо- или гипергликемия. Изменения концентрации сахара в крови среди фторхинолонов наблюдаются чаще всего в гатифлоксацином и составляют 24% побочных эффектов этого антибиотика (по сравнению с 1,8% среди других препаратов этой группы), и наблюдаются в 477 случаях на 10000000 выписанных рецептов.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — нечасто (0,1-3%) артралгии, миалгии, тендовагиниты, разрывы сухожилий.
  • Со стороны мочевыделительной системы — нечасто (0,1-3%) дизурия редко (менее 0,1%) преходящий интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия, острая почечная недостаточность.
  • Изменения в лабораторных анализах — редко (менее 0,1%) нейтропения, тромбоцитопения, повышение протромбинового времени, повышение или снижение уровня сахара в крови, увеличение уровня амилазы в моче, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня мочевины и креатинина в крови, увеличение уровня активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы в крови.

Противопоказания

Гатифлоксацин противопоказан при повышенной чувствительности к фторхинолонам, сахарном диабете, при беременности и кормлении грудью, детям до 18 лет. При применении с препаратами, увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, антидепрессанты, амиодарон, соталол, хинидин, прокаинамид) риск желудочковых аритмий.

Формы выпуска

Гатифлоксацин выпускается в виде флаконов для инъекций по 50, 100 и 200 мл (на 100 мл раствора — 400 мг); таблеток по 0,2 и 0,4 г; глазных капель по 5 мл 0,3% раствора. Гатифлоксацин вместе с Орнидазола входит в состав комбинированного препарата «Стиллат».

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть