IC 50, или концентрация полумаксимального ингибирования — показатель эффективности лиганда в при ингибирующему биохимической или биологической взаимодействия. IC 50 является количественным индикатором, который показывает, сколько надо некоторой реакционно-способной вещества (лиганда) — ингибитора для ингибирования биологического процесса на 50%. Этот показатель обычно используется в качестве индикатора активности вещества-антагониста в фармакологических исследованиях. Иногда этот показатель применяется в форме pIC 50 (отрицательный десятичный логарифм величины IC 50): такая форма применяется в случаях, когда линейный рост концентрации вызывает экспоненциальный рост эффекта. Согласно документам FDA, IC 50 является показателем концентрации лекарственного вещества, необходимого для 50% ингибирования тестовой реакции in vitro.

По своей сути показатель IC 50 подобен ЕС 50, используемый для агонистов.

Определение IC 50 в эксперименте

Исследования функционального антагонизма

Величина IC 50 биологически активного вещества может быть определена путем построения кривой доза-эффект и последующего исследования эффекта подавления активности агониста различными дозами (или концентрациями) антагониста.

Как и в случае EC 50, величина IC 50 сильно зависит от условий эксперимента: времени, выделенного на развитие эффекта, температуры окружающей среды, и индивидуальных свойств реакционной системы. Примером зависимости последнего вида может быть IC 50 ингибиторов активности АТФ-зависимых ферментов: в данном случае IC 50 ингибиторов сильно зависит от концентрации АТФ в реакционной среде.

Показатель IC 50 часто используется для сравнения активности двух антагонистов; но такое сравнение требует тщательной унификации экспериментальных условий в опытах с ними обоими.

IC 50 и аффинность

IC 50 не является непосредственным индикатором аффинности, но является связанной с ней величиной. Такая связь для случая конкурентного взаимодействия может быть описан за помощью уравнения Ченга-Прусова

, Где

K i — активность связывания ингибитора с реакционным субстратом, IC 50 — функциональные активность ингибитора, [S] — концентрация реакционного субстрата, K m — концентрация субстрата, при которой активность фермента (или агониста, ингибирование которого исследуется) равна 50% от максимальной . Несмотря на то, что значение IC 50 может быть различным в разных опытах (в зависимости от экспериментальных условий), K i представляет собой постоянную величину — константу ингибирования биологически активного вещества. В данном случае физический смысл K i — концентрация конкурентного лиганда, при которой он связывается с половиной мест связывания, имеющихся на реакционной субстрате, при условии отсутствия агониста.

Поведенческие исследования

Величина IC 50 также может использоваться при исследовании поведения in vivo, например в "эксперименте с двумя бутылками". В этом случае, когда подопытные животные снижают употребление воды из бутылки, в которой растворена биологически активное соединение (обычно вещество наркотического действия), концентрация этого соединения, вызывающего 50% снижение потребления, называется IC 50.