К

Кандесартан

Кандесартан — гипотензивное средство, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Фармакологическое действие кандесартана обусловлена ​​торможением эффектов ренин-ангиотензин-на уровне рецепторов ангиотензина II первого типа. Вследствие блокады АТ1-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина II: освобождение альдостерона, ренина, вазопростан, катехоламинов, реабсорбция натрия и воды; все это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферической сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, компенсаторно повышается активность ренина плазмы, повышается концентрация ангиотензина I и II. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов.

Фармакокинетика

Прием препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное снижение артериального давления в течение 24 часов. Препарат после перорального приема быстро и полностью гидролизуетья в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества — кандесартана. После приема препарата биодоступность кандесартана составляет 15%. После приема максимальная концентрация в крови достигается через 3 — 4 часа. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывания с белками плазмы высокий (> 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л / кг; проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 СУР2С в неактивный метаболит. Период полувыведения препарата составляет 9 ч. 33% препарата выводится с мочой и 67% — с калом. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 ч. Почечный клиренс составляет 0,19 мл / мин / кг.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка <40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Торговые названия

Торговое название Фирма Страна
Касарк Arterium / ОАО «Киевмедпрепарат» Украина
Кандесар Ranbaxy Laboratories Limited Индия

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть